Холиноблокирующие средства

69

(холино [Рецепторы]+англ. To block преграждать, задерживать. Синонимы. Холиноблокаторы, холинолитики)лекарственные средства, устраняющие эффекты ацетилхолина и веществ с холиномиметическим действием вследствие блокады холинорецепторов. В зависимости от преобладающего действия на м- или н-холинорецепторы (см. Рецепторы) Х. С. Подразделяют на м-, н- и м+н-холинолитики. Это подразделение условно (большинство Х. С. Способны блокировать оба типа рецепторов) и отражает лишь выбор преимущественных показаний к применению Х. С. М-Холинолитики представляют собой алкалоиды (атропин, платифиллин, скополамин), содержащиеся в ряде растений (листья красавки, белены, дурмана, крестовника), либо полусинтетические (гоматропин) или синтетические препараты — апрофен, арпенал, ипратропиум бромид, метацин, пирензепин, пропентелин, спазмолитин, хлорозил и др., имеющие, как правило, структурное сходство с ацетилхолином.

Одни из них хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер (апрофен, арпенал, атропин, платифиллин, скополамин, спазмолитин) и оказывают центральное холинолитическое действие, другие практически не проникают в ц.н.с. (ипратропиум бромид, метацин, пирензепин), вызывая эффекты блокады только периферических рецепторов. Эти эффекты зависят от тропности препарата к определенным подтипам рецепторов (м1-, м2-, м3- и т.д.). Препараты, блокирующие все подтипы рецепторов (атропин, платифиллин, скополамин) вызывают эффекты м-холинергической, т.е. Главным образом парасимпатической денервации исполнительных органов. Мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, гипотонию и снижение сократимости гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, матки, снижение секреции бронхиальных, пищеварительных и потовых желез.

Пирензепин, блокирующий только м1-холинорецепторы желудка, вызывает лишь снижение желудочной секреции, почти не влияя на зрение и другие функции. Такая же зависимость существует для холинолитического действия в ц.н.с. Скополамин оказывает противопаркинсоническое и преимущественно седативное действие в одних дозах, но в более высоких — возбуждающее, как атропин. При передозировке этих препаратов возможны психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, кома и резко выраженные периферические холинолитические эффекты (тахикардия, сухость слизистых оболочек, парез мочевого пузыря и т.д.). Для ликвидации проявлений передозировки (отравления) применяют физостигмин и другие антихолинэстеразные средства обратимого действия.

Показания к применению м-холинолитиков. Острые отравления фосфорорганическими и другими антихолинэстеразными и холиномиметическими ядами. Бронхоспазм. Ваготоническая брадикардия, нарушения внутрипредсердной и предсердно-желудочковой проводимости. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, спазмы гладкомышечных органов (пилороспазм, кишечная и печеночная колика и др.). Ирит, иридоциклит и травмы глаза (для расслабления глазных мышц). Предоперационная премидикация (профилактика бронхо- и ларингоспазма, гиперсаливации). Паркинсонизм и некоторые другие болезни ц.н.с. (для ряда препаратов с центральным холинолитическим действием). В диагностических целях м-холинолитики используют при рентгенологическом исследовании желудочно-кишечного тракта, исследовании глазного дна (для расширения зрачка).

Противопоказания. Глаукома, астматический статус, гипертрофия предстательной железы и атония мочевого пузыря. Атонические запоры. Препараты с выраженным центральным холинолитическим действием (апрофен, арпенал, скополамин, спазмолитин) не следует применять до и во время работы лицам, управляющим транспортными средствами и занятым в процессах, требующих концентрации внимания и быстрой реакции. Апрофен — порошок. Таблетки по 0,025 г. 1% р-р в ампулах по 1 мл для подкожных и внутримышечных инъекций. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием, в т.ч. На артерии и шейку матки, но усиливает тонус и сокращения матки. Используется главным образом как антиспастическое средство (при колитах, печеночной и почечной коликах, эндартериите) и для стимулирования ослабленной родовой деятельности в первом периоде родов.

Взрослым назначают внутрь по 0,025 г 2—4 раза в день, в инъекциях — по 0,5—1 мл 1% р-ра. Высшая суточная доза внутрь 0,1 г, в инъекциях 0,06 г. Арпенал — порошок, таблетки по 0,05 г. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием, показан при различного вида коликах. Центральное холинолитическое действие препарата используется в лечении паркинсонизма и пирамидных спастических парезов. Назначают внутрь по 0,05—0,1 г 2—4 раза в день. При передозировке возможны ощущение опьянения, головокружение, головная боль. Атропина сульфат — порошок. Таблетки по 0,5 мг. 0,1% р-р в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл. 1% глазная мазь и глазные пленки (по 1,6 мг атропина сульфата в каждой). Взрослым назначают внутрь по 0,25—0,5 мг 1—2 раза в день, подкожно по 0,25—1 мл 0,1% р-ра.

Дозы для детей зависят от возраста (от 0,05 до 0,5 мг внутрь). Высшая суточная доза для взрослых 3 мг. При тяжелых отравлениях фосфорорганическими соединениями атропин вводят внутривенно до 3 мл 0,1% р-ра (наряду с применением реактиваторов холинэстеразы (Реактиваторы холинэстеразы)). Вливания повторяют каждые 5—10 мин до появления признаков м-холинолитического действия (купирование бронхореи, расширение зрачков и др.) Гоматропина гидробромид — порошок (для приготовления водных растворов). 0,25% р-р во флаконах по 5 мл (глазные капли). Применяют главным образом в офтальмологической практике. При закапывании в глаз расширение зрачка наступает быстро и продолжается до 12—20 ч. Ипратропиум бромид (атровент) и сходный с ним тровентол применяются исключительно для купирования и предупреждения бронхоспазма — см.

Бронхорасширяющие средства. Красавки (белладонны) листья (в составе грудных сборов), настойка и экстракты (густой и сухой) применяются главным образом при спазмах гладкомышечных органов, ваготонической брадикардии и других проявлениях вегетативной дисфункции, реже (в связи с появлением пирензепина) при гиперацидном гастрите и язвенной болезни. Настойку из листьев красавки (1:10 на 40% этиловом спирте) назначают взрослым по 10 капель на прием (детям по 1—5 капель в зависимости от возраста) 2—3 раза в день. Экстракты красавки используются главным образом в составе имеющих разное предназначение комбинированных лекарственных препаратов в таблетках или драже («Белласпон», «Беллатаминал», «Беллоид», «Бепасал», «Бесалол», «Теофедрин-Н» и др.) либо в свечах («Анузол», «Бетиол»).

Метацин — таблетки по 2 мг и 0,1% р-р в ампулах по 1 мл (для введения подкожно, внутримышечно, внутривенно). Бронхорасширяющее действие метацина и влияние на слюнные и бронхиальные железы выражены больше, чем у атропина, а мидриатическое меньше. Это создает предпочтение метацину для купирования бронхоспазма и в предоперационной премедикации (во время анестезии и операции за состоянием больного можно следить по зрачкам). Взрослым назначают внутрь до еды по 2—5 мг 2—3 раза в день. Парентерально вводят по 0,5—2 мл 0,1% р-ра. Высшая суточная доза внутрь 15 мг, парентерально 6 мг. Пирензепин (гастрозепин, гастроцепин) — таблетки по 25 и 50 мг. Ампулы по 10 мг сухого вещества, растворяемого перед использованием прилагаемым растворителем.

Блокируя м1-холинорецепторы, избирательно угнетает секрецию соляной кислоты и пепсиногена в желудке. При язвенной болезни и гиперацидном гастрите назначают взрослым по 50 мг 2 раза в сутки в течение 4—8 нед., внутримышечно и внутривенно (медленно) вводят по 10 мг каждые 8—12 ч, а при синдроме Золингера — Эллисона — по 20 мг. Платифиллина гидротартарат — порошок. Таблетки по 5 мг. 0,2% р-р в ампулах по 1 мл для подкожного введения. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием. Назначают взрослым внутрь до еды по 2,5—5 мг, подкожно по 1—2 мл 0,2% р-ра (для купирования колики), а также в свечах (по 10 мг). В офтальмологической практике используют 1%—2% р-ры (глазные капли). Высшие дозы. Для взрослых разовая 10 мг, суточная 30 мг.

Дозы для детей зависят от возраста (0,2—3 мг на прием). Пропантелин бромид (Про-бантин) — таблетки по 15 мг. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием. Назначают по 15—30 мг 2—3 раза в сутки. Скополамина гидробромид — порошок. 0,05% р-р в ампулах по 1 мл для подкожных инъекций. Показания — общие для м-холинолитиков. В связи с центральным холинолитическим действием используется для лечения паркинсонизма. При индивидуально высокой чувствительности к препарату его применение в обычных дозах может вызвать амнезию, психическое возбуждение, галлюцинации. Назначают взрослым подкожно по 0,5—1 мл 0,05% р-ра. Для расширения зрачка используют 0,25% р-р (глазные капли) или 0,25% глазную мазь (при ирите, иридоциклите).

В составе таблеток «Аэрон», содержащих камфорнокислые скополамин (по 0,1 мг) и гиосциамин (по 0,4 мг), используется как противорвотное и седативное средство при болезни Меньера (по 1 таблетке 2—3 раза в день), воздушной и морской болезни (1—2 таблетки на прием за 30—60 мин до отбытия или при первых признаках болезни). Высшая суточная доза для взрослых 4 таблетки. Спазмолитин — порошок. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим и местным анестезирующим действием. Используется при спазмах гладкомышечных органов, а также при невралгиях, невритах, радикулитах, иногда при мигрени. Назначают взрослым внутрь по 0,05—0,1 г 2—4 раза в день. При передозировке возможны ощущение опьянения, головокружение, головная боль, снижение концентрации внимания.

Хлорозил — таблетки по 2 мг. По действию сходен с метацином. При лечении язвенной болезни назначают по 2—4 мг 2—3 раза в день в течение 3—4 нед. Н-Холинолитики подразделяют на две группы. Блокирующие н-холинорецепторы ганглиев (см. Ганглиоблокирующие средства) и блокирующие н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц (см. Курареподобные средства). М+н-Холинолитики включают часть препаратов, перечисленных по преобладающему действию в группе м-холинолитиков (апрофен, арпенал, спазмолитин и др.), препараты с примерно равным периферическим м- и н-холинолитическим действием (фубромеган) и препараты из группы так называемвх центральных холинолитиков, большая часть которых используется как Противопаркинсонические средства.

Фубромеган — порошок, таблетки по 0,03 г. Оказывает как м-, так и н-холинолитическое (ганглиоблокирующее) действие. Показан при холинергических кризах, при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, особенно в случаях ее сочетания с артериальной гипертензией. Реже препарат используют при коликах. Назначают взрослым внутрь до еды по 30—90 мг (начинают с 30 мг) 2—3 раза в день..

Значения в других словарях
Холинергические системы

См. Холинорецепторы.. ..

Холинергические средства

(cholinergica. Холин + греч. Ergon действие)лекарственные средства, блокирующие или облегчающие передачу импульсов в холинергических синапсах.. ..

Холинолитики

(cholinolytica. Холин + греч. Lytikos способный растворять, ослабляющий)см. Холинолитические средства. М-холиноли́тики — см. М-Холинолитические средства. Н-холиноли́тики — см. Н-Холинолитические средства.. ..

Холинолитические средства

(cholinolytica. Холин + греч. Lytikos способный растворять, ослабляющий. Син. Холинолитики, холинонегативные средства)холинергические средства, препятствующие взаимодействию медиаторов с холинорецепторами и тем самым блокирующие передачу импульсов в холинергических синапсах без нарушения процесса образования медиатора и выделения его из нервных окончаний. М-холинолити́ческие сре́дства (син. М.-холинолитики, М-холинонегативные средства) — X. С, препятствующие взаимодействию медиаторов с М-холинор..

Дополнительный поиск Холиноблокирующие средства Холиноблокирующие средства

Добавить комментарий
Комментарии
Комментариев пока нет

На нашем сайте Вы найдете значение "Холиноблокирующие средства" в словаре Медицинская эциклопедия, подробное описание, примеры использования, словосочетания с выражением Холиноблокирующие средства, различные варианты толкований, скрытый смысл.

Первая буква "Х". Общая длина 26 символа