Azaphenum

АЗАФЕН ( ). 2-(4-Метил-1-пиперазинил)-10-метил-3,4-диазафеноксазина дигидрохлорид. Синонимы. Азаксазин, Дизафен, Azaxazin, Dizaphenum, Pipofezinum. Кристаллический порошок желтоватозеленоватого цвета. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте, pН 1,25 % раствора 2,5-3,0. Азафен является оригинальным отечественным антидепрессантом трициклической структуры. По фармакологическим свойствам близок к имипрамину, ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие фенамина и 5-окситриптофана, но в отличие от имипрамина (и амитриптилина) не обладает холинолитической активностью. Ингибирующего влияния на МАО не оказывает. Тимолептическое действие сочетается с седативной активностью. Азафен нашел широкое применение при лечении различных депрессий.

Его назначают при астенои тревожно-депрессивных состояниях, депрессивной стадии маниакально-депрессивного психоза, инволюционной меланхолии, депрессиях органического генеза, соматогенно обусловленных депрессиях, реактивных депрессиях, репрессивных состояниях, развивающихся при длительном лечении нейролептиками, а также при астенодепрессивных состояниях невротического характера. Может применяться в качестве средства после лечения другими препаратами. Препарат особенно эффективен при депрессиях легкой и средней тяжести. При глубоких депрессиях может применяться в сочетании с другими трициклическими антидепрессантами. Азафен при необходимости можно назначать в сочетании с нейролептиками. В связи с хорошей переносимостью, достаточно сильной антидепрессивной активностью и седативным действием азафен широко применяется при болезнях, сопровождающихся депрессивными и невротическими состояниями.

Имеются данные об эффективности азафена для лечения депрессивных состояний у больных с ишемической болезнью сердца. С успехом используют азафен для лечения неглубоких алкогольных депрессий, протекающих как с тревогой, так и с заторможенностью. Назначают азафен внутрь (после еды) в дозе 0,025 - 0,05 г (25 - 50 мг). Затем дозу постепенно увеличивают на 25 - 50 мг в сутки (в 3 - 4 приема). Обычно терапевтическая доза составляет 0,15 - 0,2 г в сутки. При необходимости увеличивают суточную дозу до 0,4 г. Курс лечения продолжается 1 - 1,5 мес. По достижении терапевтического эффекта дозы постепенно понижают и переходят на поддерживающую терапию (25 - 75 мг в сутки). Азафен обычно хорошо переносится. В отличие от имизина не вызывает у больных шизофренией обострения, психотической симптоматики (бред, галлюцинации), не усиливает тревогу и страх.

Препарат не вызывает нарушений сна, и больные могут принимать его в вечернее время. Как правило, прием азафена улучшает сон. Препарат не обладает кардиатоксическими свойствами. Отсутствие выраженных побочных явлений позволяет назначать препарат больным с соматическими заболеваниями и лицам пожилого возраста. В связи с отсутствием холинолитического действия азафен можно назначать больным глаукомой и при других заболеваниях, при которых противопоказано применение препаратов, обладающих холинолитической активностью, в том числе имипрамина и амитриптилина. В связи с хорошей переносимостью азафен более удобен, чем имизин и другие антидепрессанты, для использования в амбулаторной практике. В отдельных случаях при приеме азафена возможны головокружение, тошнота, рвота.

При уменьшении дозы эти явления быстро проходят. Азафен, как и другие трициклические антидепрессанты, не следует назначать совместно с ингибаторами МАО. После применения этих препаратов азафен можно назначать через 1 - 2 нед. Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г (25 мг) желтовато-зеленоватого цвета в упаковке по 250 штук. Хранение. Список Б. В сухом, защищенном от света месте..