Benzonalum

БЕНЗОНАЛ ( ). 1-Бензоил-5-этил-5-фенилбарбитуровая кислота. Синонимы. Benzobarbitalum, Benzobarbital. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно - в спирте. Бензонал получен в результате молекулы фенобарбитала. Как видно из формулы, он отличается от фенобарбитала лишь тем, что в положении N 1 содержит остаток бензойной кислоты. Подобно фенобарбиталу, бензонал обладает противосудорожной (противоэпилептической) активностью, но оказывает менее выраженный гипноседативный эффект. Фармакокинетические исследования позволили установить, что бензонал быстро метаболизируется в организме, высвобождая фенобарбитал, который и оказывает противосудорожный эффект. Бензонал может таким образом рассматриваться как .

Применяют бензонал для лечения судорожных форм эпилепсии различного происхождения, включая случаи с фокальными и джексоновскими припадками. В сочетании с гексамидином, карбамазепином, дифенином и другими противоэпилептическими препаратами бензонал используют для лечения бессудорожных и полиморфных припадков. Назначают внутрь в виде таблеток (после еды). Разовая доза для взрослых составляет 0,1 - 0,15 - 0,2 г, суточная - до 0,8 г. Чаще назначают по 0,1 г 3 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых. Разовая 0,3 г, суточная 1 г. Детям в возрасте 3 - 6 лет назначают по 0,025 - 0,05 г на прием (0,1 - 0,15 г в сутки), 7 - 10 лет - по 0,05 - 0,1 г на прием (0,5 - 0,3 г в сутки), 11 - 14 лет - по 0,1 г на прием (0,3 0,4 г в сутки).

Высшие дозы для детей (старшего возраста). Разовая 0,15 г, суточная 0,45 г. Лечение начинают с однократного приема разовой дозы. Через 2 - 3 дня постепенно увеличивают дозу до оптимальной суточной (снижение частоты и интенсивности и прекращение припадков при хорошей переносимости). Если больной ранее принимал другие противосудорожные средства, то к лечению бензоналом надо переходить постепенно. Бензоналом заменяют сначала одну, а затем (через 3 - 5 дней) вторую и третью дозы прежнего препарата. После полной замены прежнего препарата дозу бензонала постепенно увеличивают до полного прекращения припадков или уменьшения их частоты и интенсивности. Лечение продолжают длительно (не менее 1 - 2 лет) даже при отсутствии припадков.

При стойкой компенсации, дозу медленно снижают до одной разовой дозы в сутки, продолжая, однако, длительный прием препарата. В случае появления при уменьшении дозы признаков припадков следует вновь вернуться к прежней суточной дозе. Подобно фенобарбиталу бензонал является "индуктором" ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы печени и поэтому может применяться для лечения гипербилирубинемий. Имеются данные об эффективности бензонала в комплексной терапии гемолитической болезни новорожденных и его лучшей переносимости по сравнению с фенобарбиталом. Бензонал обычно хорошо переносится. В противосудорожных дозах не вызывает выраженной сонливости, психической вялости, заторможенности, головной боли.

Эти явления (а также атаксия, нистагм, затруднение речи) наблюдаются лишь в отдельных случаях - при повышенной чувствительности или при передозировке, и тогда требуется уменьшение дозы или назначение кофеина (0,05 - 0,075 г на прием). У некоторых больных ухудшается аппетит. У больных, принимавших ранее барбитураты, при переходе на лечение бензоналом может нарушиться сон, что легко устраняется назначением на ночь 0,05 - 0,1 г фенобарбитала или других снотворных средств. Бензонал противопоказан при поражениях почек и печени с нарушением их функций, при сердечной декомпенсации. Форма выпуска. Таблетки по О,1 г в упаковке по 50 штук и по 0,05 г (для детей) в упаковке по ЗО штук. Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света..