Chinidinum

ХИНИДИН ( Сhinidinum ) *. Алкалоид, содержащийся в коре хинного дерева. Является правовращающим изомером хинина. В медицинской практике применяют хинидина сульфат (Сhinidini sulfas). Синонимы. Сhinidinum sulfuricum, Quinidini Sulfas, Quinidine Sulfat, Conchicinum sulfuricum. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде (около 1 %). По фармакологическим свойствам близок к хинину, но оказывает более сильное противоаритмическое действие. Хинидин является "родоначальником" антиаритмических препаратов II группы. Он уменьшает скорость прохождения ионов натрия и кальция через клеточную мембрану. Уменьшает возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период, тормозит проведение импульсов по пучку Гиса. В больших дозах может ослабить сократительную функцию миокарда, нарушить проводимость, вызвать блокаду сердца.

Действие хинидина частично связано с торможением окислительных процессов в сердце. Обнаружено также, что под влиянием хинидина меняется обмен ацетилхолина в мышце сердца. Хинидин оказывает местноанестезирующее (мембраностабилизирующее) действие и вызывает расширение периферических сосудов. Препарат блокирует передачу возбуждения в окончаниях волокон блуждающего нерва в сердце. Может приводить к учащению сокращений желудочков сердца. Хинидин обладает сильной антиаритмической активностью, эффективен при разных видах аритмий, но относительно часто вызывает побочные явления. Вместе с тем в ряде случаев препарат эффективен при недостаточном действии других антиаритмических средств, а при правильном дозировании он безопасен.

Назначают хинидин для купирования приступов и особенно для профилактики рецидивов мерцательной аритмии, а также при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, частой экстрасистолии и желудочковой тахикардии. Принимают хинидина сульфат внутрь (за ЗО мин до еды) в виде таблеток. Максимальный антиаритмический эффект развивается при этом через 2 - 3 ч, действие продолжается 4 - 6 ч. Предложены различные схемы применения хинидина. Ранее назначали хинидин, начиная с небольших доз (О,1 г) по нескольку раз в день (6 раз) с постепенным увеличением дозы до 0,25 - 0,3 г также по 6 раз в день. Однако изучение фармакокинетики хинидина показывает, что начинать надо с относительно высоких доз, чтобы достичь оптимальной концентрации препарата в крови (3 - 6 мкг/мл) .

В Кардиологическом центре РАМН разработана следующая схема лечения аритмий при ИБС. На первый прием назначают 0,4 г, затем, если приступ не купировался, по 0,2 г каждый час до прекращения приступа или до достижения общей дозы хинидина 1 г. При отсутствии побочных явлений первая доза при следующем приступе может быть увеличена до 0,6 г. При частых приступах желудочковой аритмии хинидин назначают по 0,4 0,6 г каждые 2 - 3 ч. При всех схемах его применения суточная доза (для взрослых) не должна превышать 4 г. При использовании хинидина необходимо тщательно следить за состоянием больного, повторно проводить электрокардиографические исследования. Возникновение резкой брадикардии, появление и нарастание признаков сердечной недостаточности требуют отмены препарата.

При передозировке хинидина и индивидуальной повышенной чувствительности могут наблюдаться угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией и так называемый хинидиновый шок, связанный с асистолией и тяжелыми нарушениями ритма желудочков (Для предупреждения "хинидинового шока" рекомендуется регистрация ЭКГ перед каждым приемом препарата, когда суточная доза достигает 0,8 - 1 г и требуются ее дальнейшее увеличение, а также одновременное назначение эфедрина по 0,0125 г (12,5 мг) на каждые 0,2 г хинидина.). Возможны также снижение АД, отои миелотоксическое действие, тошнота, рвота, понос, диплопия, аллергические кожные реакции. При лечении длительной мерцательной аритмии хинидином могут возникнуть тромбоэмболические осложнения, поэтому рекомендуется одновременно назначать антикоагулянты.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату (идиосинкразия). Полная и неполная атриовентрикулярная блокада. Беременность. Наличие в анамнезе тромбоцитопенической пурпуры в связи с предшествующим приемом хинидина. Относительные противопоказания. Сердечная недостаточность, выраженная гипотензия (в том числе при остром инфаркте миокарда). Не следует применять при аритмиях, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами. Форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,2 г. Хранение. Список Б. В защищенном от света месте..