Diacarbum

ДИАКАРБ ( ). 2-Ацетиламино-1,3,4-тиадиазол-5-сульфамид. Cинонимы. Фонурит, Acetazolamide, Acetazolamidum, Acetamox, Anicar, Dehydratin, Dilamox, Diluran, Diuramid, Ederen, Eumicton, Fonurit, Glaucomide, Glauconox, Glaupax, Lediamox, Natrionex, Nephramid, Renamid, Sulfadiurine и др. Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и спирте, легко - в щелочках. Диакарб является представителем группы лекарственных препаратов, действие которых связано с избирательной способностью угнетать активность карбоангидразы (угольной ангидразы) - фермента, участвующего в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Это свойство было впервые обнаружено у стрептоцида и других сульфаниламидных соединений, однако у диакарба, молекула которого также содержит сульфонамидную группу, оно выражено значительно сильнее.

Диакарб может быть использован с лечебной целью при различных состояниях, при которых целесообразно понизить активность карбоангидразы. Он имеет наибольшее применение в качестве диуретического средства, а также для лечения глаукомы. Диуретический эффект основан на угнетении активности карбоангидразы в почках и изменении кислотно-основного состояния (КОС) в организме. Он действует главным образом на проксимальные канальцы. Угнетение карбоангидразы приводит к уменьшению образования угольной кислоты и снижению реабсорбции бикарбоната и Nа + эпителием канальцев. Повышается выделение с мочой Nа + , НСО 3 , в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. РН мочи повышается. Ионы калия под влиянием диакарба также выделяются в большем количестве.

Увеличения выделения хлоридов не происходит. В связи с усиленным выделением из организма бикарбонатов может развиться ацидоз. После прекращения приема диакарба щелочной резерв через 1 - 2 дня возвращается к исходному. Диакарб эффективен при приеме внутрь. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и, поступая в ткани и органы, угнетает содержащуюся в них карбоангидразу. В качестве обычного диуретика диакарб применяют относительно редко, так как имеются более эффективные препараты, но он особенно показан при отеках вследствие легочно-сердечной недостаточности, когда целесообразно понижение повышенного содержания СО и бикарбонатов в крови. В связи с понижением содержания СО в крови, диакарб в некоторых случаях улучшает состояние больных эмфиземой легких.

Выраженный диуретический эффект наблюдается при комбинированном применении диакарба и эуфиллина. С хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками комбинировать диакарб не следует, так как диуретический эффект при этом уменьшается или даже полностью исчезает. При отеках почечного происхождения диакарб малоэффективен, а при циррозе печени его применение нежелательно из-за повышенной чувствительности больных к гипокалиемии, а также из-за опасности возможного повышения содержания аммиака в крови. Диакарб применяют также при лечении глаукомы в различных фазах ее развития (при простой, застойной, юношеской и других формах первичной и вторичной глаукомы). Вызываемое препаратом понижение внутриглазного давления связано с угнетением карбоангидразы ресничного тела и уменьшением секреции водянистой влаги, а также с улучшением ее оттока.

Сужения зрачка диакарб не вызывает. Его можно применять и при катаракте. Наиболее выражен гипотензивный эффект у больных с острым приступом глаукомы. Диакарб назначают также при эпилепсии. Терапевтический эффект, возможно, связан с угнетением активности карбоангидразы мозга. Следует отметить, что под влиянием диакарба уменьшается образование спинномозговой жидкости. Особенно эффективен диакарб у больных с редкими абсансами. Принимают диакарб внутрь. Разовая доза 0,125 - 0,25 г (реже 0,5 г). Принимают как мочегонное 1 раз в день каждый день или через день курсами по 2 - 4 дня с промежутком несколько дней. При частом применении диуретический эффект уменьшается, так как содержание бикарбонатов в крови сильно падает.

За указанные промежутки времени содержание бикарбоната вновь увеличивается и прием диакарба снова вызывает повышение выделения ионов натрия и бикарбоната с мочой, а также усиление диуреза. Более высокие дозы не усиливают эффекта. При глаукоме диакарб назначают по 0,125 - 0,25 г на прием от 1 до 3 раз в день, иногда 2 раза в день (утром и вечером) через день. После каждых 5 дней приема диакарба делают перерыв на 2 дня. Хороший эффект наблюдается в ряде случаев при одновременном назначении диакарба и миотических средств. Длительность применения диакарба при глаукоме зависит от характера заболевания и эффективности лечения. При подготовке к операции (по поводу глаукомы) дают по 0,5 г в день накануне операции и утром в день операции.

При эпилепсии назначают обычно по 0,25 - 0,5 г в день. Больным с редкими абсансами (см. Триметин ) добавляют диакарб через 7 - 10 дней после начала основного лечения по 0,125 - 0,25 г на ночь. Препарат дают по 3 дня подряд с перерывом на каждый четвертый день. Диакарб малотоксичен и обычно хорошо переносится больными даже при длительном применении, однако у отдельных больных могут появиться сонливость, нарушение ориентировки, парестезии. Эти явления, возможно, связаны с угнетением карбоангидразы и с гипокалиемией. При уменьшении дозы или отмене препарата побочные явления быстро проходят. При длительном приеме диакарба для сохранения баланса электролитов в организме следует вводить натрия бикарбонат. В связи с тем что у людей пожилого возраста выделение калия с мочой под влиянием диакарба возрастает в большей степени, чем у молодых людей, в гериатрической практике рекомендуется ограничиваться 1 - 2-дневными курсами с обязательной коррекцией калиевого обмена.

Противопоказания. Склонность к ацидозу, повышенное выделение ионов натрия и калия, болезнь Аддисона, острые заболевания печени и почек, сахарный диабет и уремия. Не следует назначать диакарб в первые 3 мес беременности. Формы выпуска. Порошок. Таблетки по 0,25 г в упаковке по 24 штуки. Хранение. В сухом месте..