Methacinum

МЕТАЦИН ( Меthacinum ). 2-Диметиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты йодметилат. Синоним. Меtacinum iodide. Белый или белый, со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в воде (1:200). Водные растворы (рН 4,0 - 5,0) стерилизуют при + 100 'С в течение 30 мин. Метацин является весьма активным м-холинолитическим средством. Будучи четвертичным аммониевым соединением, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и является поэтому избирательно действующим периферическим холинолитиком. На периферические холинорецепторы метацин действует сильнее, чем атропин и спазмолитин. По влиянию на бронхиальную мускулатуру более активен, чем атропин. Сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез.

Расслабляет гладкие мышцы пищевода, желудка, кишечника. Вместе с тем оказывает значительно меньшее мидриатическое действие, чем атропин, что, по-видимому, связано с тем, что он трудно проникает через гематоофтальмический барьер. Применяют метацин в качестве холинолитического и спазмолитического средства при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкомышечных органов. Метацин весьма эффективен при язвенной болезни желудка и хронических гастритах. Он устраняет двигательную дисфункцию желудка и двенадцатиперстной кишки, нормализует моторику. Превосходит атропин по болеутоляющему эффекту. Метацин может применяться в комплексной терапии больных язвенной болезнью в сочетании с другими препаратами. Метацин является весьма эффективным средством для купирования почечной и печеночной колик.

В анестезиологической практике используют для уменьшения саливации и секреции бронхиальных желез, а также для уменьшения бронхиолоспазма и нарушений кровообращения, которые могут возникнуть в результате наркоза и раздражения ветвей блуждающего нерва. Сравнительно с атропином метацин более удобен для применения, так как, обладая меньшим мидриатическим эффектом, он дает возможность следить в процессе операции за изменениями диаметра зрачка. Для премедикации метацин предпочтителен также потому, что учащение сердцебиения выражено меньше, а по бронхолитическому действию он значительно превосходит атропин. Метацин может применяться для снятия повышенной возбудимости матки при угрозе преждевременных родов и поздних выкидышей, для премедикации при операциях кесарева сечения.

Применение препарата уменьшает амплитуду, продолжительность и частоту сокращений матки. Метацин является эффективным средством для понижения тонуса и уменьшения двигательной активности пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки при их рентгенологическом исследовании. Метацин применяют внутрь и парентерально (под кожу, в мышцы и в вену). Внутрь назначают метацин (до еды) по 0,002 - О,005 г (2 - 5 мг) 2 - 3 раза в день. Курс лечения продолжается обычно 2 - 4 нед. Под кожу, в мышцы и в вену вводят 0,5 - 2 мл О,1 % раствора. В анестезиологической практике метацин вводят в указанных дозах внутривенно за 5 - 10 мин, внутримышечно за 20 - 30 мин до наркоза. В ы с ш и е р а з о в ы е д о з ы для взрослых. Внутрь 0,005 г.

Под кожу, внутримышечно и в вену 0,002 г. В ы с ш и е с у т о ч н ы е д о з ы. Внутрь 0,015 г, под кожу, внутримышечно и в вену 0,006 г. Метацин обычно хорошо переносится. В отличие от аналогичных третичных аминов (амизил, арпенал и др.), а также атропина метацин не вызывает побочных явлений, связанных с влиянием на ЦНС. Менее выражены также тахикардия, мидриаз, изменения аккомодации. При передозировке возможны побочные эффекты, связанные с периферическим холинолитическим действием. Препарат противопоказан при глаукоме (особенно при закрытоугольной форме) и гипертрофии предстательной железы. Формы выпуска. Таблетки по 0,002 г. 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл. Хранение. Список А. В хорошо укупоренных банках из темного стекла.

Таблетки и ампулы - в защищенном от света месте. Rp. Sоl. Меthaсini О,1 % 1 ml D.t.d. N. 5 in аmpull. D.S. По О,5 - 1 мл (под кожу, внутримышечно или в вену) Rp. Таb. Меthacini 0,002 N. 1О D.S. По 1 - 2 таблетки 2 раза в день.