Mexiletine Hydrochloride

МЕКСИЛЕТИН ( Мехiletine hydroсhlоridе )*. 1-Метил-2-(2,6-ксилилокси)-этиламина гидрохлорид. Синонимы. Мекситил, Мехilen, Мехitec, Меxitil, Мехitilen, Мохitil, Таmetil. По химической структуре близок к лидокаину и, подобно последнему, оказывает антиаритмическое действие. Как и лидокаин, относится к антиаритмическим препаратам I группы. Подавляет быстрый трансмембранный ток ионов калия, оказывает сильное мембраностабилизирующее действие. В отличие от лидокаина быстро и полностью всасывается при приеме внутрь (Лидокаин назначают иногда внутрь в виде драже, но при этом способе он малоэффективен.). Выделяется в основном через почки. Применяют при желудочковых экстрасистолиях, идиопатических или других желудочковых аритмиях, желудочковых аритмиях после инфаркта миокарда, для профилактики фибрилляции желудочков при остром инфаркте миокарда.

При аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов, и др. Для купирования острых нарушений ритма вводят мексилетин внутривенно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Сначала вводят из расчета 0,17 мг/кг в минуту на протяжении 15 мин (с помощью насоса для инфузий). Затем в зависимости от клинической картины повторно вливают. В течение первых трех часов по 0,03 мг/кг в минуту ( 2 мг/кг в час), затем до 12 ч и более, по 0,008 мг/кг в минуту ( 0,5 мг/кг в час). За 1 ч до окончания вливания назначают внутрь 200 мг (1 капсулу) препарата. При переходе на постоянный пероральный прием назначают сначала 400 мг (2 капсулы по 2ОО мг), затем по 200 мг (1 капсулу) каждые 6 - 8 ч. В некоторых случаях разовую дозу приходится увеличивать до 600 мг.

В зависимости от эффекта дозу постепенно уменьшают. При длительном лечении мексилетин можно применять в виде пролонгированной лекарственной формы ( мекситил-депо ) - капсул, содержащих по 360 мг препарата. Суточная доза в этой лекарственной форме составляет обычно 720 мг (2 капсулы). При необходимости применения больших или меньших доз используют обычные капсулы мексилетина. Капсулы ("непролонгированные" и "пролонгированные") проглатывают, не разжевывая, запивая водой. При применении мексилетина возможны изменения вкусовых ощущений, тошнота, рвота, нистагм, нарушение аккомодации, атаксия, тремор, парестезии, сонливость, спутанность сознания, головокружение. В отдельных случаях препарат может вызывать брадикардию, гипотензию.

Не исключено аритмогенное действие. Развитие желудочковых экстрасистолий, мерцания предсердий. Противопоказания. Слабость синусного узла, брадикардия, гипотензия, выраженная сердечная недостаточность, острая почечная и печеночная недостаточность. Препарат проникает через плаценту и поступает в материнское молоко, поэтому его не следует назначать женщинам при беременности и кормлении грудью (за исключением жизненных показаний). Формы выпуска. В капсулах по 50 и 200 мг в упаковке по 30 штук. В капсулах-депо по 360 мг в упаковке по 20 штук. 2,5 % раствор в ампулах по 10 мл (25О мг). Хранение. Список Б..