Oxytocinum

ОКСИТОЦИН ( ). Окситоцин является пептидным гормоном (октапептидом) задней доли гипофиза. Состоит из пентапептидного цикла и боковой цепи из остатков трех аминокислот. Цикл образован таким образом, что две группы цистеина (в положении 1 и 6), замыкаясь, создают дисульфидный мостик. В настоящее время окситоцин получают синтетическим путем. Синонимы. Синтоцинон, Ipofamin, Ocytocin, Orasthin, Oxystin, Oxytocin, Partocon, Pitocin, Pitupartin, Synpitan, Syntocinon, Utedrin, Uteracon и др. Основным фармакологическим свойством окситоцина является способность вызывать сильные сокращения мускулатуры матки, особенно беременной. Это действие связано с влиянием окситоцина на мембраны клеток миометрия. Непосредственного влияния на сократительные элементы миоплазмы он не оказывает.

Под воздействием окситоцина усиливается проницаемость мембраны для ионов калия, понижается ее потенциал и повышается возбудимость. Окситоцин повышает также секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина). Кроме того, он может вызывать быстрое выделение (выбрасывание) молока из молочной железы в связи с воздействием на ее сократимые элементы. По действию на матку синтетический окситоцин сходен с естественными препаратами задней доли гипофиза (питуитрином, гифотоцином). В связи с тем что окситоцин свободен от других гормонов, он оказывает более избирательное действие, дает лишь слабый антидиуретический эффект. Существенно не влияет на АД или несколько его повышает.

Так как препарат свободен от белков, пептидов и других побочных веществ, его можно вводить внутривенно без опасности анафилактического и пирогенного действия. Применяют для вызывания и стимулирования родовой деятельности. Препарат наиболее эффективен при преждевременном отхождении околоплодных вод. Его назначают также при слабости родовой деятельности, связанной с атонией матки, и гипотонических маточных кровотечениях. Может применяться для искусственного вызывания родов (при осложнениях беременности). Вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенное введение вызывает быстрое (через 1/2 - 1 мин) усиление схваток. Вялые схватки становятся более сильными, а при отсутствии схваток они обычно быстро появляются.

Внутримышечное введение оказывает менее резкое действие. Для возбуждения родов вводят внутримышечно 0,5 - 2,0 ЕД (= 0,5 - 2,0 МЕ) окситоцина. При необходимости повторяют инъекции каждые 30 - 60 мин. Для внутривенного введения разводят 1 мл синтетического окситоцина (5 ЕД) в 500 мл 5 % раствора глюкозы и вливают капельно, начиная с 5 - 8 капель в минуту, затем количество капель постепенно увеличивают (каждые 5 - 10 мин на 5 капель, но не более 40 капель в минуту) до установления энергичной родовой деятельности. Капельное введение продолжают в течение всего родового акта, причем количество вводимого раствора можно снизить до минимального, поддерживающего хорошую родовую деятельность. Рекомендуется с начала вливания окситоцина применять спазмолитические и аналгезирующие средства (апрофен, промедол и др.).

Одномоментное внутривенное введение окситоцина в дозе 0,2 мл (1 ЕД) в 20 мл 40 % раствора глюкозы допускается лишь при полном открытии шейки матки и наличии условий для быстрого естественного разрешения родов. Для стимуляции схваток обычно вводят внутримышечно по 0,25 - 1,0 ЕД окситоцина. Иногда окситоцин назначают для родовозбуждения в сочетании с простагландинами (см.). Окситоцин должен применяться под наблюдением врача. Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность к окситоцину. В отдельных случаях уже после введення 1 ЕД могут наступить резкие схватки с развитием внутриматочной гипоксии, в других - общая доза может быть доведена до 4 - 5 ЕД. Окситоцин для стимуляции родов противопоказан при несоответствии размеров таза и плода, поперечном и косом положении плода, угрожающем разрыве матки, наличии рубцов на матке после перенесенного ранее кесарева сечення.

Окситоцин применяют также для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений. При затяжных родах, сопровождающихся слабостью родовой деятельности и перерастяжением матки, вводят сразу после рождения последа или его ручного отделения 3 ЕД окситоцина внутримышечно или в шейку матки. Окситоцин рекомендуется при операции кесарева сечения (3 - 5 ЕД в стенку матки после удаления последа). Для профилактики гипотонических маточных кровотечений вводят внутримышечно по 3 - 5 ЕД 2 - 3 раза в сутки ежедневно в течение 2 - 3 дней, а при наличии таких кровотечений 5 - 8 ЕД 2 - 3 раза в день в течение 3 сут. При необходимости курс лечения окситоцином (для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений) можно повторить после 4 - 5-дневного перерыва.

Форма выпуска. В ампулах по 1 или 2 мл, содержащих по 5 или 10 ЕД окситоцина. Хранение. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте. При применении окситоцина шприцы надо освобождать от остатков спирта (промывать водой для инъекций)..