Theophyllinum

85

ТЕОФИЛЛИН ( Тhеоphyllinum ). 1,3-Диметилксантин. Синонимы. Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin и др. Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и в кофе. Получают также синтетическим путем. Белый кристаллический порошок. Малорастворим в холодной воде (1 . 180), легко - в горячей (1 . 85), растворим в кислотах и щелочах. Теофиллин влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на ЦНС, хотя и менее выраженное, чем кофеин. Усиливает сократительную деятельность миокарда. Несколько расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии.

Особенно важной является способность теофиллина оказывать бронхорасширяющий эффект. В механизме действия теофиллина (так же как и других метилксантинов) определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3',5'-аденозинмонофосфата (цАМФ). Среди метилксантинов теофиллин является одним из наиболее сильных ингибиторов фосфодиэстеразы. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхиолоспазма. К расслаблению мускулатуры приводит также способность теофиллина угнетать транспорт ионов кальция через "медленные" каналы клеточных мембран (См.

Антагонисты ионов кальция.). Особо важное значение в молекулярном механизме действия теофиллина имеет выявленная в последнее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы. Аденозин, являющийся эндогенным пуриновым нуклеозидом, производным аденина, рассматривается как природный лиганд, специфически связывающийся с аденозиновыми (пуриновыми) рецепторами, находящимися в периферических органах, сердечной мышце, бронхах, в ЦНС (См. Также кофеин, Сердечные гликозиды.). В настоящее время различают различные подгруппы аденозиновых рецепторов (А 1 , А 2 и др.). Стимуляция аденозиновых рецепторов мышц бронхов вызывает бронхиолоспазм. Установлено, что аденозин и его аналоги являются сильными бронхоконстрикторами при бронхиальной астме.

Теофиллин, кофеин и другие родственные им метилксантины выступают в роли экзогенных лигандов аденозиновых рецепторов и блокируют действие аденозина. Этому способствует структурная родственность аденозина и метилксантинов. Полагают, что этим биохимическим (молекулярным) механизмом в основном объясняется бронхорелаксирующее действие теофиллина. Не исключено также, что теофиллин тормозит высвобождение эндогенного аденозина. Центральное стимулирующее действие кофеина, теофиллина и других метилксантинов можно объяснить тем, что аденозин оказывает депримирующее влияние на синаптическую передачу в ЦНС, а метилксантины блокируют центральные аденозиновые рецепторы. Теофиллин в "чистом" виде применяют в настоящее время ограниченно.

Препарат относительно быстро всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблю дается примерно через 2 ч после приема внутрь, но он относительно быстро, с различной скоростью у разных больных, метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. С мочой в неизмененном виде выделяется около 10 % принятого внутрь препарата. Эффективность и длительность действия препарата варьируют у различных больных. В основном теофиллин применяют как бронхолитическое средство, а также как умеренно действующее кардиотоническое и диуретическое средство при застойных явлениях сердечного и почечного происхождения. Иногда назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими препаратами. Принимают внутрь по 0,1 - 0,2 г (взрослые) 2 - 4 раза в день после еды.

Лучший эффект часто наблюдается при приеме препарата в виде ректальных свечей, так как теофиллин в малой степени подвергается при этом пути введения метаболизму в печени. Ректально вводят взрослым по 1 свече 1 - 2 раза в сутки. Длительность применения теофиллина зависит от характера, особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта. Детям 2 - 4 лет назначают 0,01 - 0,04 г, 5 - 6 лет - 0,04 - 0,06 г, 7 - 9 лет - 0,05 - 0,075 г, 10 - 14 лет - 0,05 - О,1 г на прием. Детям в возрасте до 2 лет не назначают. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь и ректально. Разовая 0,4 г, суточная 1,2 г. В отдельных случаях отмечаются побочные явления. Изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль. При применении свечей возможно ощущение жжения в прямой кишке.

При плохой переносимости препарат отменяют. При передозировке теофиллина могут возникнуть эпилептоидные припадки. Для предупреждения подобных побочных явлений не рекомендуется применять теофиллин длительно. Теофиллин и содержащие его препараты противопоказаны при индивидуальной непереносимости, гиперфункции щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе, экстрасистолии, эпилепсии и других судорожных состояниях, беременности. Осторожность следует соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, следует учитывать, что лекарственные средства, вызывающие "индукцию" ферментов печени (барбитураты и др. - см. Фенобарбитал, Бензонал), снижают его концентрацию в крови.

У курящих, у больных циррозом печени, при застойной сердечной недостаточности, выделение теофиллина усилено. Фуросемид, циметидин, верапамил, пропранолол (анаприлин), линкомицин, антибиотики - макролиды (см.), фторхинолоны (см.), противозачаточные гормональные препараты, снижают элиминацию теофиллина, повышают его концентрацию в крови и могут усиливать его побочные эффекты. Формы выпуска. Порошок. Свечи по 0,2 г (Suppositoria cum Тhеорhyllino 0,2). Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Теофиллин является основной составной частью эуфиллина (см.). Входит в состав некоторых комбинированных таблеток (Теофедрин и др.). Иногда готовят ех tempore сочетания теофиллина с димедролом, эфедрином, спазмолитическими и другими препаратами.

В последнее время стали сочетать теофиллин с современными бронхорасширяющими препаратами. Так, препарат " Тео-Астхалин " (Тhео-Аsthalin, Индия) содержит в 1 таблетке О,1 г теофиллина и 0,002 (2 мг) сальбутамола (см.), а " Тео-Астхалин форте " - соответственно 0,2 г теофиллина и 0,004 г (4 мг) сальбутамола. Rр. Тhеорhуllini О,1 Dimedroli 0,025 М.f. Рulv. D.t.d. N 20 S. По 1 порошку 2 - 3 раза в день (при бронхоскопии) Rр. Supp. Сum Тheophyllino 0,2 N. 10 D.S. По 1 свече 2 раза в день (при застойных явлениях сердечного происхождения) Таблетки "Теофедрин" (Таbulettae "Тhеорhеdrinum") содержат по О,05 г теофиллина, теобромина и кофеина. По 0,2 г амидопирина и фенацетина. По 0,02 г гидрохлорида эфедрина и фенобарбитала, 0,004 г экстракта красавки густого и О,ООО1 г цитизина.

Применяют как лечебное и профилактическое средство при бронхиальной астме. Взрослым назначают по 1 таблетке (при сильных приступах 2 таблетки) 1 раз (а при необходимости 2 - 3 раза) в день. Детям от 2 до 5 лет по 1/4 - 1/2 таблетки, от 6 до 12 лет - по 1/2 - 3/4 таблетки. Во избежание нарушения ночного сна, теофедрин следует принимать утром или днем. Противопоказания. Глаукома, нарушения коронарного кровообращения, гипертиреоз. Хранение. Список Б. П р и м е ч а н и я. 1. В связи с ограниченным применением амидопирина (см.) возможен выпуск таблеток теофедрина без содержания этого препарата. При этом бронхолитическое действие существенно не меняется. 2. По составу и действию "Теофедрин" близок к зарубежному препарату "Антастман" (Аntasthman).

Не имеющему в настоящее время широкого применения. В последнее время разработаны специальные лекарственные формы теофиллина пролонгированного действия, имеющие преимущества перед "чистым" теофиллином. Медленное высвобождение теофиллина из этих препаратов обеспечивает его равномерное поступление в ток крови (при приеме внутрь), более медленное нарастание концентрации в плазме крови и более длительный эффект (до 12 ч и более), лучшую переносимость. В связи с длительным эффектом, одним из важных показаний к их применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхиолоспазма..

Значения в других словарях
Teturamum

ТЕТУРАМ ( Теturamum ). Тетраэтилтиурамдисульфид. Синонимы. Антабус, Abstinyl, Alcophobin, Antabus, Antaethan, Antaethyl, Anticol, Aversan, Contrapot, Crotenal, Disetil, Disulfiramum, Espenal, Exhorran, Hoca, Noxal, Refusal, Stopethyl, Tetradin и др. Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах. Принимают внутрь для лечения хронического алкоголизма, в тех случаях, когда не удается получить тер..

Theobrominum

ТЕОБРОМИН ( Тheobrominum ). 3,7-Диметилксантин. Алкалоид, добываемый из шелухи семян какао (Semina Сасао). Получают также синтетическим путем. Синонимы. Тheostenе, Тhesal. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало растворим в холодной воде (1. 700), мало - в горячей, легко - в разведенных щелочах и кислотах. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к другим алкалоидам пуринового ряда. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную деятельность, несколько расширяе..

Thiaminum

ТИАМИН ( Тhiaminum ). ВИТАМИН В (Vitaminum В 1 ). Синонимы. Aneurin, Anevryl, Benerva, Beneurin, Berin, Betabion, Betamine, Betaneurin, Betavitan, Betaxin, Bethiamin, Bevimin, Bevital, Bevitine, Crystovibex, Oryzanin, Thiamin, Vitaplex B1 и др. В природе витамин В 1 содержится в дрожжах, зародышах и оболочках пшеницы, овса, гречихи, а также в хлебе, изготовленном из муки простого помола. При тонком помоле наиболее богатые витамином В 1 части зерна удаляют с отрубями, поэтому в высших сортах муки..

Thiethylperazinum

ТИЭТИЛПЕРАЗИН ( )*. 2-Этилтио-10-[3-(1-метилпиперазинил-4) -пропил] -фенотиазина дималеат. Синонимы. Торекан, Thiethylperazini maleas, Thiethylperazine maleate, Torecan, Toresten, Tresten . Тиэтилперазин относится к производным фенотиазина и по химическому строению весьма близок к нейролептическому препарату метеразину (см.). От последнего тиэтилперазин отличается тем, что в положении 2 фенотиазинового ядра водород замещен вместо атома Cl группой SС 2 Н 5 . От типичных фенотиазиновых нейролептик..

Дополнительный поиск Theophyllinum Theophyllinum

Добавить комментарий
Комментарии
Комментариев пока нет

На нашем сайте Вы найдете значение "Theophyllinum" в словаре Медицинские препараты, подробное описание, примеры использования, словосочетания с выражением Theophyllinum, различные варианты толкований, скрытый смысл.

Первая буква "T". Общая длина 13 символа