Галантамин

( Galanthaminum ). Алкалоид, впервые выделенный из клубней подснежника Воронова (Galanthus Woronowi А. Los.), сем. Амарилисовых (Amaryllidaceae). Содержится также в других видах подснежника (Galanthus nivalis var. Gracilis) и близких к нему растениях. Выпускается в виде галантамина гидробромида (Galanthamini hydrobromidum). Синонимы. Нивалин, Galanthaminum hydrobromicum, Galanthamini hydrobromidum, Nivalinum. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (рН 5,0 - 7,0) стерилизуют при +100 'С в течение 30 мин. По фармакологическим свойствам галантамин близок к физостигмину. Является сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувствительность организма к ацетилхолину.

Облегчает проведение возбуждения в нервномышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными препаратами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.). Действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливает. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в соответствуюших дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладких мышц и усиление секреции пищеварительных и потовых желез. Подобно физостигмину вызывает сужение зрачка, однако при введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временный отек конъюнктивы. Периферические мускариноподобные эффекты галантамина снимаются холинолитическими веществами (атропин и др.), а никотиноподобные - курареподобными и ганглиоблокирующими веществами.

Сранительно с физостигмином галантамин менее токсичен. Применяют галантамина гидробромин при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами, радикулитами,радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенции и другой патологии. В восстановительном резидуальном периоде острого полиомиелита и при детских церебральных параличах применение галантамина, особенно в комплексе с другими мероприятимями (лечебная гимнастика и др.) приводит к улучшению и восстановлению двигательных процессов и общему улучшению состояния больных. По имеющимся данным, применение галантамина в комплексной терапии при спастических формах церебрального паралича не только улучшает нервно-мышечную проводимость и увеличивает сократительную способность мышц, но и положительно влияет на мнестические функции.

Можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника. Назначают галантамин под кожу в виде водного раствора. Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата. Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) по 0,01 г 10 мг), т. Е. 0,25 - 1 мл 1 % раствора. Вводят препарат 1 - 2 раза в сутки. В ы с ш и е д о з ы для взрослых под кожу. Разовая О,О1 г (1О мг), суточная 0,02 г (20 мг). Детям галантамин назначают обычно в следующих дозах. Возраст Дозы (под кожу), г 1 - 2 года 0,00025 - О,ООО5 (0,1 - 0,2 мл 0,25 % раствора) 3 - 5 лет 0,0005 - О,ОО1 (0,2 - 0,4 > 0,25 % > ) 6 - 8 > 0,00075 - 0,002 (0,3 - 0,8 >> О,25 % >> ) 9 - 11 > 0,00125 - 0,003 (0,5 мл 0,25 % - О,6 мл 0,5 % раствора) 12 - 14 > 0,0017э - О,005 (0,7 мл 0,25 % - 1 мл 0,5 % раствора) 15 - 16 > 0,002 - 0,007 (0,2 - 0,7 мл 1 % раствора) Препарат вводят 1 раз, а при необхомости 2 раза в сутки Начинают с меньшей дозы.

При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают. Курс лечения продолжается 10 - 20 - 30 дней. При необходимости проводят повторные курсы. Лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (лечебная гимнастика,массаж и др.). Может прнменяться так же как антагонист курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов. Вводят в вену в дозе 0,015 - 0,02 - 0,025 г (15 - 20 - 25 мг). Характерной особенностью галантамина является относительно медленное развитие антикураревого эффекта и большая его продолжительность (до нескольких часов). Может в связи с этим применяться в сочетании с прозерином (см.), оказывающим более быстрый, но менее продолжительный эффект. Применяют также (20 - 35 мг внутривенно) для устранения остаточного нервно-мышечного блока, вызванного многократным введением сукцинилхолина (дитилина).

Как мощный антихолинэстеразный препарат галантамин является эффективным антагонистом при отравлениях холинолитическими веществами. При правильном дозировании галантамин хорошо переносится. При передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности возможны побочные явления в виде слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. В этих случаях следует уменьшить дозу. При необходимости применяют атропин или другое холинолитическое средство. , так же как и другие антихолинэстеразные препараты, противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии, брадикардии. Форма выпуска. 0,1 %, 0,25 %, 0,5 % и 1 % растворы в ампулах по 1 мл. Хранение. Список А. В запаянных ампулах. Rp. Sol. Galanthamini hydrobromidi 1 % 1 ml D.t.d.N.

6 in ampull. S. По 0,5 мл 1 - 2 раза в день взрослому Rp. Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25 % 1 ml D. T. D. N. 6 in ampull. S. По 0,5 мл 1 - 2 раза в день ребенку 8 лет.