Кальцитонин

( Calcitonin ). Гормон гипокальциемического действия, вырабатываемый парафолликулярными светлыми клетками щитовидной железы и аналогичными клетками вилочковой и паращитовидных желез млекопитающих, животных и человека. По химической природе кальцитонин является полипептидом, состоящим из 32 аминокислотных остатков. Молекулярная масса 3600 - 4000. В настоящее время известны 8 типов кальцитонина, из которых медицинское значение имеют кальцитонин лосося, свиньи и человека. Разработаны синтетические методы получения кальцитонина. Активность препарата выражается в единицах действия (ЕД) или международных единицах (МЕ) и определяется биологическим либо радиоиммунологическим методом. При определении биологическим методом за 1 ЕД принимают количество гормона, вызывающее у крыс (в определенных условиях опыта) снижение содержания кальция в крови на 10 %.

1 МЕ соответствует 0,2 мкг чистого пептида (синтетического кальцитонина лосося). За рубежом природные и синтетические препараты кальцитонина выпускаются под названиями. Calcimar, Calcitar, Calcitonin, Caldcalcin, Calirsan, Calsynar, Cibacalcin, Elcatonin, Miacalcic, Miacalcin, Salcatonin, Thyrocalcitonin и др. В нашей стране разработана инъекционная лекарственная форма кальцитонина из щитовидной железы свиней под названием < Кальцитрин >. Постоянно присутствует в крови. Его концентрация повышается при приеме пищи, богатой солями кальция. Физиологическая роль кальцитонина определяется участием в регуляции обмена кальция и фосфатов в организме. Его действие осуществляется при участии паратгормона и активировании формы витамина D (см.

Эргокальциферол). Заметно снижает выход кальция из костей при таких состояниях, которые связаны с резко повышенной скоростью резорбции и образования костной ткани, например при болезни Педжета, злокачественном остеолизе и некоторых формах остеопороза, характеризующихся высоким уровнем минерального обмена. Препарат подавляет активность остеокластов и стимулирует образование и активность остеобластов. Угнетает остеолиз, снижая повышенное содержание кальция в сыворотке крови. Кроме того, усиливает выделение кальция, фосфора и натрия с мочой за счет снижения их реабсорбции в почечных канальцах. Однако концентрация кальция в сыворотке не опускается ниже значений нормы. Снижает также желудочную секрецию и экзокринную секрецию поджелудочной железы, не влияя на подвижность желудочнокишечного тракта.

Клинические исследования показывают, что препарат оказывает аналгетическое действие. Применяют при лечении различных системных заболеваний, характеризующихся усиленной перестройкой скелета. Болезни Педжета, несовершенном остеогенезе, спонтанном рассасывании костей, асептическом некрозе головок бедренных костей, климактерическом, стероидном, паратиреоидном и других видах остеопороза, фиброзной дисплазии, а также при осложненном течении травматического поражения костей (замедленном сращении переломов, травматическом и лучевом остеомиелите, зональной патологической перестройке костей у спортсменов), пародонтозе и других заболеваниях. Терапевтический эффект кальцитонина объясняется главным образом способностью препятствовать резорбции и стимулировать процессы отложения кальция и фосфатов в костной ткани.

Под его влиянием снижаются вплоть до нормального уровня содержание в моче оксипролина и активность в крови щелочной фосфатазы, что свидетельствует соответственно о замедлении резорбции и перестройке костной ткани. Улучшается субъективное состояние больных, ослабевают или исчезают боли. Применяют кальцитонин подкожно, внутримышечно, внутривенно, а также интраназально. После подкожного и внутримышечного введения пик концентрации в плазме крови наблюдается в пределах 1 ч. Время полувыведения 70 - 90 мин. Выводится в основном через почки. При неотложных тяжелых состояниях (гиперкальциемических кризах) кальцитонин вводят внутривенно из расчета 5 - 10 МЕ на 1 кг массы тела в день. Разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида, вводят капельно на протяжении 6 ч в 2 - 4 приема в течение дня.

При хронических состояниях вводят подкожно или внутримышечно из расчета 5 - 10 МЕ/кг в сутки в 1 - 2 приема. Во всех случаях лечение должно проводиться под контролем клинической реакции и биохимических показателей с индивидуальным подбором оптимальных лечебных и поддерживающих доз. Существуют аэрозольные формы кальцитонина для интраназального введения. Дозы составляют от 100 до 400 МЕ в день (в несколько приемов). Продолжительность лечения кальцитонином зависит от состояния больного и эффективности терапии. Обычно основной курс продолжается 2 - 4 нед, затем дозу снижают и продолжают лечение в уменьшенных дозах (6 нед). Как полипептид может вызывать общие и местные реакции гиперчувствительности (тошнота, рвота, приливы крови к лицу).

В случае развития выраженных явлений гиперчувствительности препарат отменяют. Не следует его назначать при гипокальциемии, беременным и кормящим грудью. Нет достаточного опыта применения препарата у детей. Интраназальное введение требует осторожности у больных с хроническим ринитом. Следует также учитывать, что при этом способе применения препарат обладает повышенной биодоступностью. Формы выпуска. В ампулах по 1 мл, содержащих 50 или 100 МЕ кальцитонина. Во флаконах (по 2 мл), содержащих 100 или 400 МЕ (для капельных вливаний). Во флаконах с аэрозолем (Миакальцик, Miacalcic), содержащих 14 одноразовых доз по 50 или 100 МЕ. Хранение. Список Б. При температуре + 2 - 8 С..