Фенамин

( Phenaminum ). D,l-1-Фенил-2-аминопропана сульфат или d,lb -фенилизопропиламина сульфат. Синонимы . Aktedrin, Alentol, Amphamine, Amphedrine, Amphethamini sulfas, Amphetamine sulfate, Benzedrine sulfate, Benzpropamin, Euphodyn, Isoamin. Ortedrine, Psychedrinum, Psychoton, Racephen, Raphetamin, Sympamin, Sympatedrine и др. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде (1:20 в холодной, 1:3 в горячей), мало растворим в спирте. Является синтетическим соединением, производным фенилалкиламина. По химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам (главным образом по влиянию на периферические отделы симпатической нервной системы) он близок к препаратам группы адреналина. По строению отличается от адреналина и норадреналина отсутствием гидроксилов в ароматическом цикле и алифатической цепи, что придает ему большую стойкость и, кроме того, позволяет легко преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Разветвленный характер алифатической цепи (наличие метильной группы в a - положении к аминогруппе) предохраняет его молекулу от окислительного дезаминирования моноаминоксидазой. Благодаря стойкости в организме эффекты фенамина длительны и проявляются при приеме его внутрь. Является сильным стимулятором ЦНС. Стимулирующее действие препарата связано в значительной мере с его влиянием на стволовую часть мозга. В нейрохимическом механизме действия фенамина большую роль играет его способность вызывать высвобождение из гранул пресинаптических нервных окончаний норадреналина и дофамина и стимулировать, таким образом центральные норадренергические и в большей степени дофаминергические рецепторы. Он оказывает также небольшое ингибирующее влияние на активность моноаминоксидазы и тормозит обратный нейрональный захват дофамина и норадреналина.

Обладает также периферической адренергической активностью (стимулирует a - и b - адренорецепторы). Он вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение артериального давления, расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков. Эти эффекты более продолжительны, но менее выражены, чем у адреналина. При правильном дозировании фенамин, усиливая процессы возбуждения в ЦНС, уменьшает чувство утомления, оказывает общее возбуждающее влияние, выражающееся в улучшении настроения, ощущении прилива сил, бодрости, повышении работоспособности, уменьшении потребности в сне. И его аналоги ослабляют и укорачивают сон, вызванный снотворными и наркотиками, в связи с чем их называют иногда пробуждающими аминами.

Препарат обладает анорексигенной активностью, т.е. Уменьшает аппетит и способствует более быстрому наступлению чувства насыщения пищей. Длительное время фенамин считали одним из основных психостимулирующих средств. Им широко пользовались для повышения умственной и физической работоспособности, для лечения нарколепсии, депрессивных состояний, последствий энцефалита и других заболеваний, сопровождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией, при постэнцефалитическом паркинсонизме (совместно с холинолитическими препаратами). В последние годы в связи с возможными побочными явлениями (нарушения высшей нервной деятельности, повышение артериального давления, относительно частые парадоксальные реакции - сонливость и апатия вместо возбуждения, понижение работоспособности и др.), а главное - в связи с возможным развитием привыкания и пристрастия фенамином стали пользоваться крайне редко.

Назначают фенамин внутрь взрослым по 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг) 1 - 2 раза в день. Действие после однократного приема длится 2 - 8 ч. Дозы необходимо подбирать индивидуально из-за различной чувствительности и переносимости. Из организма препарат выводится медленно, возможны явления кумуляции. Должен применяться с осторожностью и только по медицинским показаниям. При передозировке препарата могут возникнуть головокружение, озноб, тошнота, потеря аппетита, бессонница, тахикардия, аритмии. При длительном бесконтрольном применении возможны тяжелые нервнопсихические расстройства вплоть до шизофреноподобных психозов. При приеме фенамина во второй половине дня может нарушиться сон. Противопоказаниями к применению фенамина служат старческий возраст, бессонница, состояние возбуждения, заболевания печени, гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г в упаковке по 10 штук. Хранение. Список А. В хорошо укупоренной таре. Отпускается с такими же ограничениями, как наркотические средства..