Хлоридин

( Chloridinum ). 2,4-Диамино-5-пара-хлорфенил-6-этил-пиримидин. Синонимы. Дараприм, Пириметамин, Тиндурин, Daraclor, Darapran, Daraprim, Malocide, Pyrimethamine, Tindurin. Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Препарат оказывает антипротозойное действие, эффективен в отношении плазмодиев малярии, токсоплазм и лейшманий. Он подавляет развитие бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев, но действует медленнее хингамина. Вызывает повреждение гамонтов всех видов плазмодиев, что приводит к нарушению развития возбудителей малярии в организме комара. Механизм действия связан с ингибированием фермента дигидрофолатредуктазы, что блокирует превращение дегидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, необходимую для развития паразитарных микроорганизмов.

При лейшманиозе хлоридин повреждает промастиготы (жгутиковые стадии лейшманий), что приводит к нарушению развития лейшманиоза в организме москита. Хлорилин хорошо всасывается, длительно циркулирует в крови (в течение 1 нед после однократного приема). Выделяется в основном почками. Принимают хлоридин внутрь одновременно с сульфаниламидами или (и) хингамином, при этом, эффективность хлоридина значительно повышается. Назначают хлоридин взрослым в суточной дозе 0,05 г, для профилактики заболеваний - по 0,025 г в 1 - 3 приема. Детям дают в меньших дозах в соответствии с возрастом. При острых формах малярии принимают препарат в течение 2 - 4 сут. Для профилактики малярии и лейшманиоза назначают за 3 - 5 дней до наступления опасности заражения и продолжают давать по 1 разу в неделю в течение всего периода возможного заражения и еще в течение 4 - 6 нед.

При остром и хроническом токсоплазмозе принимают хлоридин циклами по 5 дней с перерывом между ними 7 - 1О дней. Курс лечения 2 - 3 цикла. При необходимости курсы (всего 3) повторяют с промежутком 1 - 2 мес. Для профилактики врожденного токсоплазмоза, назначают хлоридин женщинам с острым и подострым токсоплазмозом, начиная с 16-й недели беременности, но не ранее II триместра. Курс лечения - 2 цикла с интервалом 10 дней. В зависимости от сроков беременности проводят до 3 курсов с перерывом между ними 1 мес. В более ранний срок беременности давать хлоридин нельзя (во избежание токсического действия на плод), а в более поздний следует давать также с осторожностью. Сульфаниламидные препараты (см. Сульфапиридазин, Сульфадиметоксин, Сульфален) назначают одновременно с хлоридином.

При приеме хлоридина могут наблюдаться побочные явления. Головная боль, головокружение, боль в области сердца, диспепсические явления, стоматит, ретинопатия, алопеция. В связи с тем,что хлоридин является антагонистом фолиевой кислоты, его длительное применение может вызывать побочные явления, связанные с нарушением усвоения и обмена этого витамина. К таким проявлениям относятся мегалобластическая анемия, реже - лейкопения, а также тератогенное действие, Противопоказания. Заболевания кроветворных органов и почек. В процессе лечения хлоридином, делают анализы крови и мочи. Нельзя назначать хлоридин женщинам в I триместре беременности и детям в первые 2 мес жизни. Формы выпуска. Порошок. Таблетки по 0,005 и О,О1 г.

Хранение. Список Б. В сухом месте. Метакельфин (Metakelfin)*. Зарубежный комбинированный препарат таблетки, содержащие по 0,025 г (25 мг) пириметамина (хлоридина) и 0,5 г сульфометапиразина (сульфалена). Применяют в качестве противомалярийного средства в соответствии с показаниями и противопоказаниями для хлоридина. Назначают взрослым по 2 - 3 таблетки на прием. Детям от 5 до 14 лет - по 1/2 - 1 - 2 таблетки. Для детей младшего возраста - выпускается также суспензия метакельфина . В 1 мл (20 капель) суспензии содержится 10 мг хлоридина и 200 мг сульфалена. Назначают детям до 6 мес - 12 капель. 6 - 12 мес - 20 капель. 1 - 4 года - 30 капель. 5 - 9 лет - 30 - 50 капель (или 1/2 - 1 таблетка)..