Acetylcysteinum

АЦЕТИЛЦИСТЕИН ( Асеtуlсуsteinum ). N-Ацетил-L-цистеин. Синонимы. Бронхолизин, Мукосольвин, Аcetein, Асеtуlcysteine, Аirbron, Вroncholysin, Fluimucetin, Fluimucil, Inspir, Мucisol, Мucofilin, Мuсоlуticum, Мucomyst, Мucosolvin, Racomex и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде и спирте. РН 20 % водного раствора 7,0 - 7,5. Является производным аминокислоты цистеина (см.), от которой ацетилцистеин отличается тем, что один водород аминогруппы замещен остатком уксусной кислоты. Ацетилцистеин - эффективный муколитический (секретолитический) препарат. Разжижая мокроту и увеличивая ее объем, ацетилцистеин облегчает ее выделение. Способствует отхаркиванию, уменьшает также воспалительные явления.

Действие препарата обусловлено способностью его свободных сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Препарат разжижает также гной. Применяют при заболеваниях органов дыхания, сопровождаюшихся повышенной вязкостью мокроты с присоединением гнойной инфекции (острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктазия, муковисцидоз и др.). Профилактически назначают для предотвращения осложнений при операциях на дыхательных органах, а также после эндотрахеального наркоза. Рекомендуется также при бронхоскопии для промывания бронхиального дерева. Препарат эффективен при инфекционно-аллергической бронхиальной астме, осложненной бактериальным, особенно гнойным, бронхитом или нагноившимися бронхоэктазами.

Однако в этих случаях следует проявлять осторожность в связи с возможностью усиления бронхиолоспазма. Профилактически целесообразно одновременно принимать бронхолитические препараты'. Применяют ацетилцистеин в виде ингаляций по 2 - 5 мл 20 % раствора 3 - 4 раза в день (в течение 15 - 20 мин). Внутритрахеально вводят по 1 мл 10 % раствора каждый час (в виде медленной инстилляции). Для промывания бронхов при лечебной бронхоскопии используют 5 - 10 % растворы. + При невозможности применения раствора ацетилцистеина в виде ингаляций и внутритрахеально (при травмах дыхательных путей, коматозном состоянии и др.), а также в детской практике препарат вводят внутримышечно. Взрослым вводят внутримышечно по 1 - 2 мл 10 % раствора 2 - 3 раза в день.

Детям грудного возраста - из расчета 10 - 15 мг/кг 2 раза в день. Детям старше 1 года - по 0,5 - 1 мл 10 % раствора 2 раза в день. Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания. Обычно курс лечения продолжается 1 - 2 нед. При трахеобронхите - 3 - 4 дня, при муковисцидозе - 7 - 10 дней. При необходимости вводят препарат внутривенно. Доза для взрослых 0,5 г (10 мл 5 % раствора). Через 30 - 90 мин после введения облегчается отделение мокроты, которую удаляют откашливанием или отсасыванием. Действие препарата в однократной дозе продолжается 2 - 4 ч. При курсовом лечении вводят по 10 мл 5 % раствора 2 раза в сутки в течение 7 - 10 дней. Детям вводят ацетилцистеин главным образом внутримышечно. Препарат обычно хорошо переносится.

В отдельных случаях возможна тошнота (связанная главным образом со специфическим запахом препарата). Осторожность следует соблюдать у лиц, склонных к бронхиолоспазму (при наступлении явлений бронхиолоспазма назначают бронхорасширяющие средства). С осторожностью следует применять ацетилцистеин при склонности к легочным кровотечениям, заболеваниях печени, почек, дисфункции надпочечников. При длительном применении следует контролировать функции печени, почек и надпочечников, проверять ферментные показатели крови. Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувствительность, бронхиальная астма без сгущения мокроты. При работе с препаратом следует пользоваться стеклянными сосудами, избегая соприкосновения с металлами и резиной (возможно образование сульфидов с характерным запахом).

Смешивание растворов ацетилцистеина с растворами антибиотиков и протеолитических ферментов нежелательно во избежание инактивации препарата. При необходимости могут прибавляться бронхолитические средства. Форма выпуска. 20 % раствор для ингаляций в ампулах по 5 или 10 мл и 10 % раствор для инъекций в ампулах по 2 мл и 5 % раствор в ампулах по 10 мл. Растворы - бесцветная жидкость со специфическим запахом. РН 6,8 - 7,8. После вскрытия ампул раствор может приобрести фиолетово-розоватую окраску (что не препятствует его применению). Раствор из вскрытых ампул для ингаляций пригоден в течение 48 ч. Хранение. Список Б. В защищенном от света месте при t от О' до +5 'С. Rp. Sol. Acetylcysteini 20 % pro inhalationibus 5 ml N.20 D.S.

Для ингаляций по 5 мл 3 раза в день Rp. Sol. Acetylcysteini 10 % pro injectionibus 2 ml N. 10 in ampull. D.S. Для внутримышечных инъекций по 2 мл 3 раза в день (взрослому).