Lidocaini Hydrochloridum

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД ( ). 2-Диэтиламино-2',6'-ацетоксилидида гидрохлорид, или a -диэтиламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид, моногидрат. Синонимы. Ксикаин, Ксилокаин, Лидестин, Acetoxyline, Alocaine, Anestacon, Anestecain, Astracaine, Dolicaine, Dulcicaine, Esracaine, Fastocaine, Leostesin, Lidestin, Lidocaine, Lidocard, Lidocaton, Lignocain, Maricain, Nulicaine, Octocaine, Remicaine, Solcain, Stericaine, Xycain, Xylesin, Xylocain, Xylocard, Xylocitin, Xyloton, Xylotox и др. Белый или почти белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте. По химической структуре ксилокаин относится к производным ацетанилида. В отличие от новокаина он не является сложным эфиром, медленнее метаболизируется в организме и действует более продолжительно, чем новокаин.

В связи с тем что при его метаболизме в организме не происходит образования пара-аминобензойной кислоты, он не оказывает антисульфаниламидного действия и может применяться у больных, получающих сульфаниламидные препараты. К этой же группе местных анестетиков относится тримекаин. Близок к ним по структуре пиромекаин. Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженными антиаритмическими свойствами. Лидокаин - сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии. Терминальную, инфильтрационную, проводниковую. По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина.

С увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (на 40 - 50 %). Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % растворы. Для анестезии периферических нервов - 1 % и 2 % растворы. Для эпидуральной анестезии - 1 % - 2 % растворы. Для спинальной анестезии - 2 % растворы. Количество раствора и общая доза лидокаина зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. С увеличением концентрации общую дозу лидокаина снижают. При применении 0,125 % раствора максимальное количество раствора составляет 1600 мл и общая доза лидокаина гидрохлорида - 2ООО мг (2 г). При применении 0,25 % раствора - соответственно 800 мл и 20ОО мг (2 г). 0,5 % раствора - общее количество 80 мл, а общая доза 400 мг.

1 % и 2 % растворов - общее количество 40 и 20 мл соответственно, а общая доза - 400 мг (0,4 г). Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1 - 2 % растворы, реже - 5 % раствор в объеме не свыше 20 мл. Растворы лидокаина совместимы с адреналином. Прибавляют ех tempore 1 % раствора адреналина гидрохлорила по 1 капле на 10 мл раствора ксикаина, но не более 5 капель на все количество раствора. Применение лидокаина в качестве антиаритмического средства обусловлено главным образом его стабилизирующим влиянием на клеточные мембраны миокарда (действие, свойственное некоторым другим местным анестетикам, адреноблокаторам и другим препаратам, оказывающим антиаритмический эффект).

Он блокирует медленный ток ионов натрия в клетках миокарда и способен в связи с этим подавлять автоматизм эктопических очагов импульсообразования. При этом функция проводимости не угнетается. Как и другие местные анестетики, он способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. По механизму действия лидокаин (как и другие местные анестетики) отличается от хинидиноподобных антиаритмических веществ (см. Антиаритмические препараты). Показаниями к применению лидокаина в качестве антиаритмического средства являются желудочковая экстрасистолия и желудочковая тахикардия, особенно в острой фазе инфаркта миокарда.

Профилактика фибрилляций желудочков при остром инфаркте миокарда. При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не назначают (из-за неэффективности и риска учащении желудочковых сокращений - при трепетании и мерцании предсердий). Вводят лидокаин в качестве антиаритмического средства внутривенно вначале струйно (в течение 3 - 4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50 - 100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Для инфузии разводят 2 % (ампульный) раствор лидокаина в изотоническом растворе натрия хлорида (для получения раствора, содержащего 2 мг в 1 мл, разводят 6 мл 2 % раствора лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Общее количество раствора, вводимого за сутки, составляет около 1200 мл. Вводят также вначале внутривенно струйно 80 мг и одновременно внутримышечно 400 мг (4 мл 10 % раствора). Затем через каждые 3 ч - внутримышечно по 200 - 400 мг (2 - 4 мл 10 % раствора). Имеются данные о эпидуральном применении лидокаина для купирования болей и уменьшения аритмий в остром периоде инфаркта миокарда. Лидокаин обычно хорошо переносится, местного раздражения не вызывает. При быстром поступлении препарата в ток крови, могут наблюдаться понижение АД и коллапс. Уменьшение гипотензивного эффекта достигается введением эфедрина или других сосудосуживающих средств. Лидокаин противопоказан при слабости синусового узла у больных пожилого возраста, атриовентрикулярной блокаде II - III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), резкой брадикардии, кардиогенном шоке, тяжелых расстройствах функций печени, повышенной индивидуальной чувствительности к лидокаину.

Форма выпуска. 1 % раствор в ампулах по 10 мл. 2 % раствор в ампулах по 2 и 10 мл. 10 % раствор в ампулах по 2 мл. Хранение. Список Б. В защищенном от света месте. За рубежом лидокаин ( Лидестин ) выпускается также в виде аэрозоля для местного (поверхностного) обезболивания в стоматологии, оториноларингологии, в хирургии - при смене повязок, вскрытии абсцессов и т. П. Аэрозольный баллон содержит 750 доз по 10 мг лидокаина. Количество распыленного препарата зависит от поверхности, подлежащей обезболиванию. У взрослых не следует превышать дозу 200 мг, т. Е. 20 распылений. У детей - соответственно меньше. Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза..