Noradrenalini Hydrotartras

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ ( Nоrаdrenalini hydrotartras ). L-1-(3,4-Диоксифенил)-2-аминоэтанола гидротартрат. Синонимы. Аrterenol, Noradrenalinum hydrotartaricum, Levarterenol, Levarterenoli bitаrtras, Levarterenol bitartratе, Levophed, Nоrartrinal, Norepinephrinе, Norexadrinе и др. Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, мало - в спирте. Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха. Водные растворы (рН 3,0 - 4,5) стерилизуют при +100 'С в течение 15 мин. По химическому строению норадреналин отличается от адреналина отсутствием метильной группы у атома азота, аминогруппы боковой цепи. Действие норадреналина связано с преимущественным влиянием на a -адренорецепторы (а именно на a 1 -адренорецепторы).

Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и прессорным действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращения сердца, слабым бронхолитическим эффектом, слабым влиянием на обмен веществ (отсутствие выраженного гипергликемического эффекта). Кардиотропное действие норадреналина связано со стимулирующим его влиянием на b -адренорецепторы сердца, однако b -адреностимулирующее действие маскируется рефлекторной брадикардией и повышением тонуса блуждающего нерва, вызванными повышением артериального давления. Введение норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса, вследствие повышения артериального давления возрастает перфузионное давление в коронарных артериях. Вместе с тем значительно возрастает периферическое сосудистое сопротивление и центральное венозное давление.

Применяют для повышения артериального давления при остром его понижении вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров и т. П., а также для стабилизации артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы и др. Норадреналин является весьма эффективным средством для повышения артериального давления и усиления сердечных сокращений. Однако повышение артериального давления связано главным образом с увеличением периферического сосудистого сопротивления и частоты сердечных сокращений. Под влиянием норадреналина уменьшается также кровоток в почечных и мезентериальных сосудах. Возможно возникновение желудочковых аритмий.

Поэтому при кардиогенном шоке, особенно в тяжелых случаях, применение норадреналина считают нецелесообразным (Е. И. Чазов). Обычно тяжелые случаи кардиогенного (и геморрагического) шока сопровождаются вазоконстрикторной реакцией периферических сосудов. Введение в этих случаях норадреналина и других веществ, повышающих сопротивление периферических сосудов, может оказать отрицательный эффект. Следует также учитывать, что под влиянием норадреналина (и других симпатомиметических аминов) возрастает потребность, миокарда в кислороде. При наличии показаний вводят норадреналин внутривенно (капельно). Ампульный раствор норадреналина разводят в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида из расчета, чтобы в 1 л раствора содержалось 2 - 4 мл 0,2 % раствора(4 - 8 мг) гидротартрата норадреналина (что примерно соответствует 2 - 4 мг основания препарата).

Первоначальная скорость введения 10 - 15 капель в минуту. Для достижения терапевтического эффекта (поддержание систолического давления на уровне 100 - 115 мм рт. Ст.) скорость введения обычно увеличивают до 20 - 60 капель в минуту. Следует остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов. Введение норадреналина противопоказано при фторотановом и циклопропановом наркозе. Не следует применять норадреналин также при полной атриовентрикулярной блокаде, при сердечной слабости, резко выраженном атеросклерозе. Форма выпуска. 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл. Хранение. Список Б. В защищенном от света месте..