Азатиоприн

( Аzathioprinum ). 6-(1-Метил-4-нитроимидазолил-5)-меркаптопурин. Синонимы. Имуран, Аzamun, Аzanin, Аzapress, Imunal, Imuran, Imurel, Тhioрrinе и др. Светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, легко растворим в растворах едких щелочей. По химическому строению и биологическому действию близок к меркаптопурину. Обладает цитостатической активностью и оказывает иммунодепрессивный эффект, однако по сравнению с меркаптопурином иммунодепрессивное действие выражено относительно сильнее при несколько меньшей цитостатической активности. В больших дозах (10 мг/кг) препарат угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Применяют азатиоприн для подавления реакции тканевой несовместимости при пересадке органов, а также при некоторых аутоиммунных заболеваниях. Неспецифическом ревматоидном полиартрите, неспецифическом язвенном колите, красной волчанке, волчаночном нефрите, хроническом гепатите и др. Назначают препарат внутрь (в виде таблеток) самостоятельно, а часто и в сочетании с другими средствами (преднизолон, антибиотики, антилейкоцитарная сыворотка). При гомотрансплантации органов назначают до операции (за 1 -7 дней) ежедневно в дозе 0,004 г/кг (4 мг/кг). Суточную дозу дают в 2 -3 приема. После операции препарат назначают в той же дозе в течение 1 - 2 мес, затем по 2 - 3 мг/кг. В случае возникновения симптомов отторжения пересаженного органа, дозу вновь повышают до 4 мг/кг в день.

Применяют препарат длительно. Величина дозы и продолжительность лечения зависят от общего состониия больного, переносимости препарата, результатов гематологических исследований. При аутоиммунных заболеваниях обычно назначают по 1,5 - 2,0 мг/кг в сутки, однако, в случае необходимости дают до 200 - 250 мг в сутки (в 2 - 4 приема). Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания, эффективности и переносимости препарата. Для достижения стойкого эффекта лечение должно проводиться длительно. Имеются данные о применении азатиоприна при лечении псориаза (обычно по 0,05 г 3 раза в день в течение 14 - 48 дней). Лечение азатиоприном должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Необходимо следить за картиной крови.

В первые 8 нед лечения следует еженедельно проводить полный анализ крови с подсчетом тромбоцитов. При уменьшении количества лейкоцитов до 4*10 9 /л дозу уменьшают, а при 3*10 9 /л препарат отменяют и назначают повторные переливания крови, стимуляторы лейкопоэза и др. Препарат может вызывать тошноту, рвоту, потерю аппетита. При длительном применении может развиться токсический гепатит. Возможны аллергические реакции. Препарат противопоказан при выраженном угнетении гемопоэза и лейкопении, тяжелых заболеваниях печени. Беременности. Следует иметь в виду, что иммунодепрессивные препараты могут быть весьма эффективны при применении с целью преодоления тканевой несовместимости и лечения аутоиммунных заболеваний. Однако, существующие в настоящее время препараты не обладают достаточной избирательностью действия, и их применение может сопровождаться выраженными побочными явлениями.

Они могут оказывать угнетающее влияие на кроветворение и вызывать лейкопению, тромбоцитопению, анемию, панцитопению. Возможны активация вторичной инфекции, развитие септицемии. Имеются указания, что при длительном применении иммунодепрессанты могут способствовать развитию злокачественных новообразований. Возможны также подавление продукции интерферона, понижение общих защитных функций организма. Иммунодепрессанты (цитостатики, в том числе азатиоприн и др.) должны применяться по строгим показаниям с соблюдением необходимых мер предосторожности. Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г (50 мг) по 50 или 100 штук во флаконах оранжевого стекла. Хранение. Список А. В защищенном от света месте..