Октадин

( Оctadinum ) b -(N-Азациклооктил)-этилгуанидина сульфат. Синонимы. Абапрессин, Изобарин, Исмелин, Санотензин, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Oktatensin, Pressedin, Sanotensin, Visutensil и др. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Мало растворим в воде. Симпатолитическое действие октадина обусловлено тем, что он избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор - норадреналин. Часть, высвободившегося медиатора достигает постсинаптических a -адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть медиатора подвергается разрушению под влиянием аксональной моноаминоксидазы.

В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения. Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того, с тем, что, накапливаясь в нервных окончаниях, октадин оказывает на них местноанестезирующее действие. На сердечно-сосудистую систему октадин влияет двухфазно. Вначале развивается транзиторная прессорная реакция с тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает прогрессирующее понижение систолического и диастолического АД, уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный объем и пульсовое давление, а в дальнейшем (через 2 - 3 сут после перорального приема) наступает стойкая гипотензия. Первоначальная прессорная реакция может продолжаться до нескольких часов.

При длительном применении препарата гипотензивное действие может уменьшаться в связи с постепенным увеличением сердечного выброса. Применяют октадин как антигипертензивное средство. Препарат оказывает сильное гипотензивное действие и при правильном подборе доз может вызывать понижение АД у больных гипертензией в разных стадиях, включая тяжелые формы с высоким и стойким давлением. Эффективен при приеме внутрь. Всасывается медленно. Гипотензивный эффект при гипертонической болезни развивается постепенно. Он начинает проявляться через 2 - 3 дня после начала приема препарата, достигает максимума на 7 - 8-й день лечения, а после прекращения приема продажается еще 4 - 14 дней. Препарат вызывает урежение сердечных сокращений, уменьшение венозного давления, а в ряде случаев и периферического сопротивления.

В начале лечения возможно снижение фильтрационной функции почек и почечного кровотока, однако при дальнейшем лечении и стойком понижении АД эти показатели выравниваются (Н. А. Ратнер и др.). Для лечения гипертонической болезни октадин назначают внутрь в виде таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от стадии заболевания, общего состояния больного, переносимости препарата и т. П. Начинают с малой дозы - О,О1 - 0,0125 г (1О - 12,5 мг) 1 раз в день, затем дозу постепенно повышают (обычно еженедельно на 10 - 12,5 мг) до 0,05 - 0,075 г в день. Обычно достаточны меньшие дозы. В тяжелых случаях до 60 мг в сутки, в более легких - 10 - 30 мг. Суточную дозу можно принять в 1 прием (утром). После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуально поддерживающую дозу.

Лечение проводят длительно. Лечение октадином предпочтительно начинать в стационаре. В поликлинических условиях препарат следует применять с осторожностью, при постоянном врачебном наблюдении. Необходимо учитывать возможность индивидуальных колебаний в чувствительности больных к октадину. Больным пожилого и старческого возраста препарат назначают в меньших дозах, начиная с 6,25 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки, затем постепенно повышая дозу на 6,25 мг до суточной дозы 25 - 50 мг. При применении октадина могут возникать побочные явления. Головокружение, общая слабость, адинамия, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, понос (в связи с усилением перистальтики кишечника из-за подавления влияния симпатической иннервации), задержка жидкости тканями.

Могут усилиться суточные колебания АД. Гипотензивное действие препарата часто сопровождается развитием ортостатической гипотензии, в некоторых случаях возможен ортостатический коллапс (особенно в первые недели лечения). Для предотвращения коллапса больные должны в течение 1,5 - 2 ч после приема препарата находиться в горизонтальном положении и медленно переходить из положения лежа в положение стоя. В ряде случаев необходимо уменьшить дозу. До появления новых антигипертензивных средств (клофелин, b -адреноблокаторы и др.) октадин был одним из основных препаратов для лечения гипертонической болезни. Однако и сейчас он не утратил своего значения и находит применение, особенно при тяжелых формах артериальной гипертензии.

Препарат действует длительно. Побочные явления можно уменьшить, правильно подорав дозы. Диарею можно облегчить приемом холинолитических препаратов. Можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами (резерпин, апрессин, диуретики). Одновременное применение с диуретиками усиливает гипотензивный эффект и предупреждает задержку жидкости в тканях. При комбинированном применении с другими препаратами дозу октадина уменьшают. П ротивопоказания. Резко выраженный атеросклероз, острые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, гипотензия, выраженная недостаточность функции почек. Нельзя назначать октадин при феохромоцитоме, так как в начале действия препарат может вызвать повышение АД. Не следует назначать октадин одновременно с трициклическими антидепрессантами.

Аминазином, эфедрином. У больных, получавших ингибиторы МАО (см.), следует до приема октадина сделать перерыв продолжительностью 2 нед. Больные, подлежащие хирургическому вмешательству, должны прекратить прием препарата за несколько дней до операции. В офтальмологической практике октадин применяют иногда для закапывания в конъюнктивальный мешок (1 - 2 капли 5 % раствора 1 - 2 раза в день) при первичной открытоугольной глаукоме. Препарат вызывает умеренный миоз, облегчает отток водянистой влаги, уменьшает ее продукцию и понижает внутриглазное давление. В отличие от холиномиметических веществ (пилокарпин и др.) октадин не влияет на аккомодацию. Меньше нарушает остроту зрения и способность больных видеть при плохом освещении.

У больных с закрытым и узким камерным углом, октадин не применяют, так как может наступить повышение офтальмотонуса. При острой глаукоме препарат не показан. Формы выпуска. Порошок. Таблетки по 0,025 г (25 мг). Хранение. Список Б. В сухом, защищенном от света месте..