Сиднокарб

( Sydnocarbum ). N-Фенилкарбамоил-3-( b - фенилизопропил)-сиднонимин. Синонимы. Mesocarb, Mesocarbum. Белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. - оригинальный отечественный психостимулятор. По химическому строению он имеет некоторое сходство с фенамином, так как содержит фенилизопропильный радикал. Вместе с тем он существенно отличается от фенамина тем, что не имеет свободной аминогруппы. Атом азота, соответствующий азоту аминогруппы у фенамина, является у сиднокарба частью гетероциклической системы - сиднонимина, замещенной в иминогруппе фенилкарбамоильным радикалом. По химической структуре сиднокарб близок к сиднофену (см.). Является в настоящее время основным психостимулятором, применяемым в отечественной медицинской практике.

По сравнению с фенамином он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного периферического симпатомиметического влияния. Его стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с фенамином оно более длительно и не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Стимулирующий эффект не сопровождается тахикардией, резким повышением артериального давления и другими периферическими симпатомиметическими эффектами. В периоде последействия не отмечается общей слабости и сонливости. По нейрохимическому механизму действия сиднокарб отличается от фенамина. Экспериментальные данные показывают, что сиднокарб сильнее действует на норадренергические, чем на дофаминергические, структуры мозга, в то время как фенамин отличается более сильным дофаминергическим действием.

Не исключено, что сиднокарб отличается также от фенамина по активности высвобождения катехоламинов из различных нейрональных депо. Можно полагать, что эти нейрохимические особенности действия сиднокарба в какой-то мере определяют различия в клинической эффективности и переносимости сиднокарба по сравнению с фенамином. Применяют сиднокарб при разных видах астенических состояний, протекающих с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью. Он эффективен при лечении ступорозных, субступорозных и апатоабулических состояний, при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенесших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга. При вялотекушей шизофрении с преобладанием астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптоматики).

Можно также применять для искусственного обострения шизофренического процесса с целью преодоления резистентности к терапии психотропными препаратами. Является эффективным средством, купирующим астенические явления, возникающие при применении нейролептических препаратов. Он является эффективным корректором, уменьшающим или снимающим побочные явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами бензодиазепинового ряда (феназепамом и др.). При этом он не уменьшает транквилизирующий эффект. Оптимальное соотношение доз феназепама и сиднокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5 (при более высоких дозах сиднокарба 1:5 может наблюдаться расстройство ночного сна). Назначать сиднокарб можно одновременно с феназепамом или при уже развившихся побочных явлениях.

Предварительное применение сиднокарба менее эффективно. Может быть рекомендован для лечения больных алкоголизмом с преобладанием в клинической картине заторможенности, вялости, а также при астеноневротических реакциях в период , при алкогольной депрессии с адинамической симптоматикой. Учитывая стимулирующий эффект сиднокарба, его можно применять для уменьшения явлений абстиненции. Эффективен также у детей с задержкой умственного развития, при адинамии, аспонтанности, органических заболеваниях центральной нервной системы при преобладании в клинической картине вялости, заторможенности, астении. Отмечена значительная эффективность сиднокарба при лечении гипердинамического синдрома у детей младшего возраста.

Препарат эффективен также при ночном недержании мочи. Хорошо всасывается при приеме внутрь. Назначают его в виде таблеток 1 - 2 раза в день в первой половине дня (до еды). Дозы подбирают индивидуально. Начальная доза составляет обычно 0,005 г (5 мг). При необходимости дозу постепенно повышают у взрослых до 0,015 - 0,025 -0,05 г в сутки. Поддерживающие дозы - 0,005 - 0,01 г в день. Больным люцидной кататонией доза препарата может быть увеличена до 0,125 - 0,15 г (125 - 150 мг) в сутки. Детям, ослабленным больным и лицам пожилого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах (суточная доза 0,0025 - 0,005 г в 2 приема). Высшие дозы для взрослого внутрь. Разовая 0,075 г, суточная О,15 г. Обычно хорошо переносится. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство.

Возможно усиление бреда и галлюцинаций у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой. Иногда отмечается понижение аппетита. Возможно умеренное повышение артериального давления. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном прекращении приема препарата. В связи с высокой эффективностью и хорошей переносимостью сиднокарб практически полностью заменил собой фенамин. Не следует назначать возбужденным больным и при явлениях раздражительной слабости. Осторожность требуется при резко выраженном атеросклерозе и тяжелых формах гипертонической болезни. Во избежание нарушения ночного сна не следует принимать препарат в вечерние часы. Учитывая сильное стимулирующее действие сиднокарба, его следует назначать строго по показаниям, не слишком длительно.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г (5 мг). 0,01 г (10 мг) и 0,025 г (25 мг). Хранение. Список А. В защищенном от света месте. Сидноглутон (Sydnoglutonum) является комбинированным препаратом, содержащим по 0,025 г сиднокарба и 0,1 г глутаминовой кислоты (см. Кислота глутаминовая). Глутаминовая кислота как медиаторная аминокислота, стимулирующая центральные нейромедиаторные процессы, усиливает психостимулирующее действие сиднокарба. Назначают взрослым внутрь для повышения физической и психической работоспособности..