Физостигмин

( Physostigminum ). , или эзерин, является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов - семян западно-африканского растения Physostigma vene- nosum, сем. Бобовых (Leguminosae). По химическому строению физостигмин относится к производным индола, содержит уретановую группу. В медицинской практике применяют физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas). Синонимы. Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum. Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1 . 100), растворим в спирте (1 . 12). От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы готовят ех tempere асептически или подвергают тиндализации.

Физиостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы. Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Вводят в конъюнктивальный мешок по 1 - 2 капли 0,25 - 1 % раствора 1 - 6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5 - 15 мин и держится 2 - 3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2 - 0,25 %). При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки.

По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25 %) с пилокарпином (1 %). Иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0,5 -1 мл О,1 % раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин. В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с болезнью Альцгеймера. Установлено, что при этом заболевании снижено содержание в коре большого мозга холинацетилтрансферазы - фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина.

Происходящее при этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.). Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера. Однако достаточно стойкого лечебного эффекта физостигмин не дает. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эффективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения болезни Альцгеймера, ведется поиск специфических агонистов М1-мускариновых постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних М2-рецепторов, способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервными окончаниями.

В ы с ш и е д о з ы физостигмина салицилата для взрослых под кожу. Разовая О,ОО05 г, суточная О,ОО1 г. При применении физостигмина,так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов, усиление саливации, бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушении ритма сердца, судорожные реакции и др. Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты. Растворы отпускают в склянках оранжевого стекла. Хранение. Список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте. Rp. Pilocarpini hydrochloridi 0,1 Physostigmini salicylatis 0,025 Aq.

Destill. 10 ml M. D. In vitro nigro S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 4 - 6 раз в день.