Адренокортикотропин

(кортикотропин, адренокоргикотропный гормон, АКТГ), пептидный гормон гипофиза. Первичная структура А. Человека. H2N--Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-- Lys - Pro - Val - Gly - Lys - Lys - Arg - Arg - Pro -- Lys - Val -Tyr - Pro - Asn - Gly - Ala - Glu - Asp -- Ser - Ala -Glu-Ala-Phe-Pro-Leu-Glu- -ОН (мол. М. Ок. 4500. Букв. Обозначения см. В ст. Аминокислоты). Различия в аминокислотной последовательности А. Разных видов животных и человека локализуются между 13 и 39 аминокислотными остатками. Биол. Св-ва А. Целиком обусловлены структурой М-концевого участка пептидной цепи. Фрагмент 1-24 сохраняет полную биол. Активность прир. А., следы её проявляет фрагмент 1-13. Отщепление одного или двух аминокислотных остатков от N-концевого участка А., а также блокирование или замещение N-концевой аминогруппы на др.

Атом или группировку приводят к значит. Понижению активности. Замена Met на аминомасляную к-ту или норлейцин не сказывается на биол. Св-вах. Получены синтетич. Аналоги А., активность к-рых выше, чем у прир. Гормона. С-Концевой фрагмент 25-9, наиб. Различающийся по структуре у разных видов животных, ответствен за иммунологич. Св-ва. Отщепление неск. Аминокислот от С-концевого участка приводит к значит. Снижению антигенных св-в. Осн. Физиол. Ф-ция А.-стимуляция биосинтеза и секреции стероидных гормонов корой надпочечников. Механизм действия включает специфич. Связывание А. С рецепторами плазматич. Мембраны клеток, стимуляцию в плазматич. Мембране фермента аденилатциклазы, осуществляющей превращение АТФ в циклич. Аденозинмонофосфат. Последний активирует в цитоплазме протеинкиназу, катализирующую серию р-ций фосфорилирования, в результате чего резко увеличивается скорость образования кортикостероидов, а также синтез специфич.

Белка, необходимого для стимуляции лимитирующей стадии синтеза стероидов - превращения холестерина в прегненолон. А. Обладает также меланоцитостимулирующей активностью, к-рая обусловлена присутствием в его молекуле 13 аминокислотных остатков N-концевого участка, повторяющих последовательность аминокислот в меланоцитостимулирующем гормоне. Кроме того, А. Активирует липазу жировой ткани и повышает выход своб. Жирных к-т из жировых депо в кровь. А. Вырабатывается специализиров. Клетками передней доли гипофиза. Вначале синтезируется высокомол. Гликозилированный белок-предшественник - проопиомеланокортин. Специфич. Ограниченный протеолиз этого белка приводит к образованию А. Секреция А. Регулируется гипоталамусом, в к-ром вырабатывается пептид кортиколиберин, стимулирующий выделение А.

В кровь. Препараты А. Применяют в медицине для предупреждения атрофии надпочечников и стимулирования их функции. А. А. Булатов..