Анальгетические Средства

(от греч. Analgetos -безболезненный) (анальгетики, болеутоляющие ср-ва, обезболивающие ср-ва), лек. В-ва, ослабляющие или устраняющие чувство боли. Наркотич. А. С. Действуют на таламич. И др. Центры головного мозга, связываясь с т. Наз. Опиатными рецепторами, эндогенными лигандами для к-рых являются нейропепиды (энкефалины и эндорфины), обладающие анальгетич. Св-вами. Наркотич. А. С. Вызывают развитие эйфории и связанное с этим появление при повторном применении болезненного пристрастия (наркомании), а также привыкания, т. Е. Ослабления действия. Как правило, они угнетают дыхат. Центр в мозгу, понижают чувствительность кашлевого центра, в связи с чем нек-рые из них применяются как противокашлевые препараты. Возбуждают центр блуждающего нерва, угнетают секрецию пищеварит.

Желез, повышают тонус нек-рых гладкомышечных органов (матка, сфинктеры, бронхиальная мускулатура и др.). Различают наркотич. А. С. 1) получаемые из опия природные алкалоиды - морфин (ф-ла I, R = ОН, R' = Н, R" = ОН,) и кодеин a, R = ОСН 3, R' = Н, R" = ОН,). 2) их полусинтетич. Аналоги - этилморфин (I, R = ОС 2 Н 5, R' = Н, R" = ОН,), текодин (I, R = OCH3, R' = ОН, R" = О), гидрокодон (I, R = OCH3, R' = ОН, R" = О) и др. 3) синтетич. Соед. - пентазоцин (II), промедол (III), фентанил (IV), фенадон (V), декстраморамид (VI), эстоцин (VII) и др. Большинство из этих соед. Содержат элементы структуры морфина. Ненаркотич. А. С. Не влияют на дыхат. И кашлевой центры, не вызывают эйфории и наркомании. Их действие связано с подавлением периферич.

Механизмов боли, и прежде всего с ингибирующим влиянием на фермент циклооксигеназу (простагландин-синтазу), катализирующую превращение арахидоновой к-ты в циклич. Пероксиды - промежут. Соед., из к-рых образуются простагландины. По хим. Строению ненаркотич. А. С. Являются производными салициловой к-ты - ацетилсалициловая к-та, или аспирин (VIII, R = СООН, R' = ОС(О)СН 3), салициламид (VIII, R = C(O)NH2, R' = OH). Пиразолона и пиразолидина-антипирин (IX, R = СН 3), амидопирин [IX, R = = N(CH3)2], анальгин (IX, R=N(CH3)CH2SO3Na), бутадион (X). И-аминофенола - парацетомол (XI, R = ОН), фенацетин (XI, R = OC2H5). Фенилуксусной к-ты - ибупрофен [XII, R = R' = R'" = H,R" = СН 2 СН(СН 3)2], кетопрофен(ХП, R = CH3, R' = C(O)C6H5, R" = R'" = H), флюрбипрофен (XII, R = CH3, R' = C6H5, R" = F, R"' = H) и др.

Антраниловой к-ты - мефенамовая к-та (XIII, R = СООН, R'= R" = СН 3, R'" = Н), флюфенамовая к-та (XIII, R = СООН, R' = R'" = = Н, R" = CF3), диклофенак натрия (вольтарен), или ортофён (XIII, R = CH2COONa, R' = R'" = Cl, R" = Н), и др. Большинство ненаркотич. А. С. Оказывает противовоспалит. Действие. Их используют для лечения ревматоидных и др. Воспалит, заболеваний. Лит. Машковский М. Д., Лекарственные средства, 9 изд., ч. 1, М., 1984, с. 165-202. Шварц Г. Я., "Хим.-фармацевт. Ж.", 1980, т. 14, №9, с. 22-41. Г. Я. Шварц. .