Антидоты

(от греч. Antidoton, букв. - даваемое против) (противоядия), препараты, применяемые для профилактики и лечения поражений токсичными в-вами. По характеру действия различают след. Типы А. 1) Взаимодействующие с токсичными в-вами с образованием нетоксичных продуктов. Напр., глюкоза и Na2S2O3 реагируют с цианидами, давая соотв. Нетоксичные цианги-дрины и роданиды. 2) Конкурирующие с токсичными в-вами за биомишени (гл. Обр. Ферменты и рецепторы). Так, галантамин (см. Амариллисовые алкалоиды )и др. Обратимые ингибиторы холинэстераз защищают эти ферменты от взаимод. С фосфорорг. ОВ (ФОВ) и пестицидами. 3) Реактивирующие активные центры ферментов, угнетенных токсичными в-вами. Так, иодметилат пиридин-2-альдоксима (ф-ла 1)-реактиватор холинэстераз, ингибированных ФОВ, унитиол HSCH2CH2(SH)CH2SO3Na и 2,3-димеркаптопропанол - реактиваторы пируватоксидазы, ингибированной люизитом или др.

Соед. As, а также лек. Ср-ва при отравлении солями тяжелых металлов, к-рые в организме взаимод. С HS-группами ферментов. При поражениях синильной к-той или ее солями применяют "амилнитрит" (CH3)2CHCH2CH2ONO, при действии к-рого в организме из гемоглобина крови образуется метгемоглобин, являющийся реактиватором цитохромоксидазы клеток, ингибиро-ванных циан-ионами. 4) Основанные на принципах фармакологич. Антагонизма, т. Е. Вызывающие симптомы, противоположные тем, к-рые наблюдаются при действии токсичного в-ва. К таким А. Относятся холинолитические средства-атропин и др. Подобные в-ва взаимод. С холинорецепторами и предотвращают их перевозбуждение под действием высоких концентраций ацетилхолина, избыток к-рого в холинергич.

Синапсах образуется при угнетении холинэстераз ФОВ и др. Антихолинэстеразными соединениями. К этому же типу А. Относятся нек-рые противосудорожные средства и транквилизаторы, действующие на тормозные синапсы, в к-рых медиатором является аминомасляная к-та, - барбитураты (фенобарбитал и др.) и бенздиазепины, напр. Диазепам (II). 5) Способствующие выведению токсичных соед. Из организма, гл. Образом комплексоны-тетацинкальций (кальцийдинатриевая соль этилендиаминтетраацетата), трилон Б (III) и др. Эти соед. С катионами тяжелых металлов и нек-рыми РЗЭ образуют устойчивые комплексы, к-рые хорошо раств. В воде и относительно быстро выводятся из организма. Применяются также при поражениях радиоактивными изотопами. Нек-рые А.

Обладают смешанным действием. Так, бисаммониевые соед. Ф-лы IV ( п =3-5) - реактиваторы ингибированных холинэстераз и, кроме того, обладают противосудорожным действием (как н-холинолитики). Эффективность А. Может быть повышена при совместном применении соед. Разл. Типов. Обычно А. Используются в виде водных р-ров для подкожного или внутримышечного введения (при оказании первой медицинской помощи - с использованием шприц-тюбиков или авто-инъекторов). Профилактич. Ср-ва, как правило, используют в виде таблеток. Лит. Неотложная помощь при острых отравлениях, под ред. С. Н. Голикова, М, 1977. Руководство по токсикологии ОВ, под ред. С. Н. Голикова, Л., 1972. Дорохов Ю. В., Баранов Н. А., "Ж. Всес. Хим. О-ва им. Д. И. Менделеева", 1968, т. 13, № 6, с. 690-99.

Машковский М. Д., Лекарственные средства, 9 изд, М, 1984, с. 72, 184. .