Ацетилхолинэстераза

(ацетилхолин -ацетилгидролаза), фермент класса гидролаз, катализирующий гидролиз ацетилхолина, а также др. Эфиров холина, напр. Скорость гидролиза гомологов ацетилхолина мало зависит от длины спиртовой части молекулы, но заметно уменьшается с увеличением ее ацильной части. При катализе отрицательно заряженный анионный участок каталитич. Центра фермента взаимод. С аммонийной группировкой ацетилхолина, а затем в находящемся рядом т. Наз. Эстеразном участке происходит расщепление сложноэфирной связи. А. - гликопротеин, в к-ром углеводная часть молекулы составляет ок. 8% по массе. Фермент из электрич. Угря, электрич. Ската и из бычьих эритроцитов состоит из 4 субъединиц, попарно связанных дисульфидными связями. Каждая субъединица (мол.

М. 70-80 тыс.) имеет один активный центр. В к-ром сущест. Роль играют остатки серина, гистидина, аспарагиновой и глутаминовой к-т. А. Может существовать также в "асимметрич. Форме", состоящей из 12 субъединиц (мол. М. 24 тыс.), ассоциированных в тройную спираль. Оптим. Каталитич. Активность А. Наблюдается при рН 7,5-8,5, р/ 5,45. А. Присутствует в центр. Нервной системе (преим. В области постсинаптич. Мембран), в эритроцитах, электрич. Органах рыб, в также в змеином яде. В случае инактивации А. Происходит чрезмерное накопление в нервной клетке ацетилхолина, что приводит к блокированию передачи нервных импульсов. Поэтому в-ва, способные угнетать активность А., обладают высокой токсичностью. К ним относятся нек-рые фосфорорг. Соед. (напр., диизопропилфторфосфат, зарин), производные сульфоновой к-ты (напр., C6H3CH2SO2F), карбаматы (напр., эзерин) и четвертичные аммониевые основания.

Первые три класса в-в блокируют эстеразную, а последний - анионную часть каталитич. Центра. Ингибированная А. Может восстановить свою активность с помощью разл. Реактиваторов, напр. 2-пиридинальдоксимметиодида. Лит. Диксон М., Уэбб Э., Ферменты, пер. С англ., т. I, M. 1982, с. 363-64. Rosenberry Т. L, "Advances in Enzimology", 1975, v. 43, p. 103-218. Mays C, Rosenberry T. L, "Biochemistry", 1981, v. 20, № 10, p. 2810-17. Л. Я. Бессмертная. .