Amitriptylinum

АМИТРИПТИЛИН ( ). 5-(3-Диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен. Выпускается в виде гидрохлорида (Amitriptylini hydrochloridum). Синонимы. Теперин, Триптизол, Amitriptyline, Adepril, Adepress, Amiprin, Atryptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Elavil, Lantron, Laroxal, Laroxyl, Lentizol, Novotriptyn, Proheptadien, Redomex, Saroten, Sarotex, Teperin, Triptizol, Triptopol, Triptyl, Tryptanol, Tryptizol и др. Амитриптилин, подобно имипрамину, является одним из основных представителей трициклических антидепрессантов. По строению отличается от имипрамина тем, что атом азота в центральной части трициклической системы заменен атомом углерода. Является ингибитором обратного нейронального захвата медиаторных моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и др.

Ингибирования МАО не вызывает. Характерна значительная холинолитическая активность. Тимолептическое действие сочетается у амитриптилина с выраженным седативным эффектом. Применяют главным образом при эндогенных депрессиях. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях. Уменьшает тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления. Не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, что возможно при применении антидепрессантов-стимуляторов (имипрамина и др.). Назначают внутрь, внутримышечно или в вену. Внутрь принимают (после еды), начиная с 0,05 - 0,075 г (50 - 75 мг) в день, затем дозу постепенно увеличивают на 0,025 - 0,05 г до получения желаемого антидепрессивного эффекта.

Средняя суточная доза составляет 0,15 - 0,25 г (150 - 250 мг) на 3 - 4 приема (в течение дня и перед сном). По достижении стойкого эффекта дозу постепенно снижают. При тяжелых депрессиях назначают до 300 мг (и более) в сутки. При тяжелых депрессиях можно начинать с введения препарата внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) в дозе 0,02 - 0,04 г (20 - 40 мг) 3 - 4 раза в день. Инъекции постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Пожилым больным препарат назначают в меньших дозах. Детям уменьшают дозы в соответствии с возрастом. Амитриптилин относительно широко применяется в соматической медицине при депрессивных и невротических состояниях. Назначают внутрь в относительно малых дозах (0,0125 - 0,00625 г = 1/2 - 1/4 таблетки).

Амитриптилин обычно хорошо переносится. В связи с наличием седативного эффекта не нарушает сна, и его назначают на протяжении всего дня, в том числе перед сном. Однако вследствие выраженного холинолитического эффекта при приеме амитриптилина могут наблюдаться сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, задержки мочеиспускания, а также сонливость, головокружение, тремор рук, парестезии, аллергические реакции, нарушение сердечного ритма. Амитриптилин как препарат с выраженной холинолитической активностью противопоказан при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря. Его не следует назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы. Формы выпуска. Таблетки по 0,025 г (25 мг).

1 % раствор в ампулах по 2 мл (20 мг). Хранение. Список Б..