Apressinum

АПРЕССИН ( Арressinum ). 1-Гидразинофталазина гидрохлорид. Cинонимы. Anaspamine, Aprelazine, Apresolin, Appresoline, Aprezine, Deselazine, Dralzine, Eralazin, Hipoftalin, Homoton, Нydralazine, Hydralazini hydrochloridum, Hydrapress, Hypatol, Hyperazin, Hypophthalin, Idralazina, Ipolina, Lopress, Pressfall, Propectin, Radinol, Rolazine, Solesorin и др. Депрессан (Dерrеssаn) - сульфат 1-гидразинофталазина. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде в соотношении 4,4 . 100, мало - в спирте. С железом образует окрашенные комплексы, в связи с чем следует избегать соприкосновения увлажненного препарата или его растворов с железными предметами. Апрессин относится к группе периферических вазодилататоров. Он уменьшает сопротивление резистентных сосудов (артериол) и вызывает снижение АД, нагрузку на миокард, усиливает сердечный выброс.

Действие апрессина обусловлено его спазмолитическим влиянием на миофибриллы артериол, а частично - понижением центрального симпатического тонуса. Спазмолитический эффект, возможно, связан с наличием в молекуле апрессина гипразиновой группы, способной задерживать инактивацию эндогенных сосудорасширяющих факторов, в том числе окиси (оксида) азота (NО). Применяют при разных формах артериальной гипертензии (в том числе для купирования криза). Наиболее показан больным с гипокинетическим или резистивным типом кровообращения. Эффективен также при лечении эклампсии. Препарат усиливает почечный и мозговой кровоток. Рекомендуется при гипертонической болезни с почечной недостаточностью. К особенностям действия апрессина относится его способность, рефлекторно активируя симпатическую нервную систему, усиливать сердечный выброс и вызывать тахикардию, что может привести у больных, страдающих коронарной недостаточностью, к усилению явлений стенокардии.

Поэтому в последние годы апрессин сочетают с b -адреноблокаторами (см. Анаприлин), уменьшающими циркуляторный гиперкинез и тахикардию. Принимают апрессин внутрь после еды, начиная с дозы 0,01 - 0,025 г (1О - 25 мг) 2 - 4 раза в день, постепенно увеличивая до 0,1 - 0,2 г (1ОО - 200 мг) в день (в 4 приема). В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь. Разовая О,1 г, суточная 0,3 г. Продолжительность лечения зависит от особенностей случая. Обычно 1 курс продолжается 2 - 4 нед. В конце курса следует прерывать лечение не сразу, а постепенно, уменьшая дозу. Обычно гипотензивный эффект сохраняется длительно после курса лечения. Рекомендуется назначать апрессин в комбинации с другими гипотензивными препаратами, что дает возможность применять меньшие дозы.

При сочетании с анаприлином, последний назначают в суточной дозе 80 - 240 мг. Дихлотиазид дают по 1ОО мг в день. В основном апрессин рекомендуется применять короткими курсами, для снижения высокого АД. Для поддерживающей терапии необходимо переходить на другие гипотензивные средства. При применении апрессина возможны головная боль, тахикардия, головокружение, боли в области сердца, приливы к голове, потливость, слезотечение, тошнота, рвота, эритематозные высыпания, отеки различной локализации, повышение температуры тела. Может также развиться ортостатический коллапс. Указанные явления отмечаются в начале лечения и при его продолжении обычно исчезают. Если они носят выраженный и стойкий характер, дозу апрессина следует уменьшить.

При тошноте и рвоте, сильно беспокоящих больных, можно принять антацидные средства. В отдельных случаях побочные явления, вызванные апрессином, снимаются димедролом или другими противогистаминными препаратами. Иногда головную боль, возникающую при применении апрессина, удается купировать кофеином. При длительном применении апрессина возможно развитие синдрома, напоминающего красную волчанку. Противопоказания. Идиосинкразия к препарату, рассеянная красная волчанка, периферические невропатии, резко выраженные атеросклеротические изменения сосудов сердца и мозга . Осторожность требуется у больных с коронарной недостаточностью. Формы выпуска. Таблетки (покрытые оболочкой) и драже по 0,01 и 0,25 г. Хранение. Список Б.

В хорошо укупоренной таре. Близким к апрессину по структуре и действию является зарубежный препарат Дигидралазин (Dihydrolazin. Синонимы. Непрессол , Нiрорrеsоl, Nерrеsol, Nерrеsоlin, Nоnрrеssin, Рrаssаlin, Тоnоlуsin и др.) - 1,4-дигидразинофталазин. Он входит в состав комбинированного препарата адельфан (см.). Непрессол (таблетки по 25 мг и ампулы по 25 мг для внутримышечного или внутривенного введения) назначают главным образом при гипертонических кризах с гипои эукинетическим типом гемодинамики..