Cycloserinum

ЦИКЛОСЕРИН ( Сycloserinum ). Циклосерин - антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus или других микроорганизмов. Получают также синтетическим путем. По химической структуре представляет собой D-4-амино-3-изоксазолидинон. Cинонимы. Ciclocarine, Ciclovalidin, Closin, Ciclocarine, Cyclomy- cin, Cycloserine, Farmiserina, Novoserin, Orientomycin, Oxamycin, Serociclina, Seromycin, Tebemicin, Tibicin, Tisomycin и др. Белый кристаллический порошок, слегка горьковатый на вкус. Легко растворим в воде. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Наиболее ценным свойством является его способность задерживать рост микобактерий туберкулеза.

По активности уступает стрептомицину, тубазиду и фтивазиду, но действует на микобактерии туберкулеза, устойчивые к этим препаратам и ПАСК. Циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает в спинномозговую жидкость. Терапевтическая концентрация обнаруживается в крови через 4 - 8 ч после его приема. Циклосерин рассматривается как противотуберкулезный препарат, т.е назначаемый больным хроническими формами туберкулеза, у которых ранее применявшиеся основные препараты перестали оказывать эффект. Циклосерин можно также сочетать с основными препаратами для предупреждения развития резистентности микобактерий. Возможно также комбинированное использование циклосерина с другими препаратами II ряда, этионамидом, пиразинамидом и др.

Назначают внутрь (непосредственно перед едой). Взрослым по 0,25 г 3 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых 0,25 г, суточная доза 1 г. Больные старше 60 лет и с массой тела менее 50 кг принимают по 0,25 г 2 раза в день. Суточная доза для детей - из расчета 0,01 - 0,02 г/кг, но не свыше 0,75 г в сутки, причем большую дозу дают только в острой фазе туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз. При лечении циклосерином могут наблюдаться побочные явления, обусловленные главным образом токсическим влиянием препарата на нервную систему. Головная боль, головокружение, бессонница (иногда, наоборот, сонливость), беспокойство, повышенная раздражительность, ухудшение памяти, парестезии, периферические невриты.

Иногда возможны более тяжелые симптомы. Чувство страха, психостенические состояния, галлюцинаторные феномены, эпилептиформные припадки, потеря сознания. Эти явления обычно проходят при уменьшении дозы или отмене препарата. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3 - 4 раза в день (до еды). Рекомендуется также внутримышечное введение натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты - по 1 мл 1 % раствора ежедневно. Иногда эффективно введение пиридоксина (внутримышечно 1 - 2 мл 5 % раствора в сутки). При необходимости, можно принимать противосудорожные и седативные средства, антидепрессанты. Для уменьшения побочных реакций следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ и др.), что может провоцировать осложнения.

Противопоказания. Органические заболевания ЦНС, эпилепсия, нарушения психики, а также наличие в анамнезе укаэаний на психические болезни. Нельзя принимать циклосерин перед хирургическим вмешательством и в первую неделю после него. С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек, лицам с неустойчивой психикой, страдающим алкоголизмом. В амбулаторной практике применяют осторожно после проверки его переносимости в стационаре. Форма выпуска. Таблетки или капсулы по 0,25 г. Хранение. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 20 С..