Оксилидин

( Oxylidinum ). 3-Бензоилоксихинуклидина гидрохлорид. Синонимы. Benzoclidini hydrochloridum, Benzoclidine hydrochloride. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Водные растворы (рН 3,8 - 5,5) стойки при хранении. Оказывает успокаивающее действие. Он уменьшает возбудимость ЦНС, усиливает эффект снотворных, наркотических, аналгезирующих и местноанестезирующих средств. Кроме того, оказывает умеренное антигипертензивное действие. В механизме седативного эффекта препарата играют роль уменьшение лабильности корковых нейронов и блокирующее влияние на ретикулярную формацию ствола мозга. Расслабления скелетной мускулатуры оксилидин не вызывает. Гипотензивный эффект связан с седативными свойствами, уменьшением возбудимости сосудодвигательных центров, умеренным ганглиоблокирующим и адренолитическим действием.

Малотоксичен. Хорошо всасывается при парентеральном и пероральном применении. Назначают оксилидин при нерезко выраженных тревожно-депрессивных состояниях, особенно при заболеваниях, связанных с расстройствами мозгового кровообращения (гипертоническая болезнь, атеросклероз с церебральными нарушениями), а также при невротических и неврозоподобных тревожно-депрессивных состояниях разного генеза (неврозы, психопатии, циклотимии и др.). Хорошая переносимость препарата, отсутствие глубокого седативного эффекта и миорелаксантного действия позволяют применять оксилидин не только в стационаре, но и в амбулаторных условиях, назначать его лицам пожилого возраста. Седативный эффект препарата позволяет назначать его при гипертонической болезни, особенно в ранних стадиях (I и II).

Улучшение состояния отмечается также у больных с нарушениями мозгового кровообращения, связанными с гипертонической болезнью и церебральным атеросклерозом. Под влиянием оксилидина улучшается мозговое кровообращение. При парентеральном введении оксилидин купирует гипертонические кризы. Препарат применяют внутрь, под кожу или внутримышечно. Способ введения и дозы зависят от характера и тяжести заболевания, эффективности лечения и др. Внутрь назначают по 0,02 г на прием 3 - 4 раза в день. Затем разовую дозу увеличивают от 0,06 г, а суточную до 0,2 - 0,3 г (4 - 6 таблеток по 0,05 г). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 0,5 г. Под кожу и внутримышечно вводят сначала 1 мл 2 % раствора (0,02 г). Разовая доза может быть увеличена до 1 - 2 мл 5 % раствора (0,05 - 0,1 г), суточная - до 4 - 6 мл 5 % раствора.

Инъекции производят 2 раза в день. При легких формах болезни и в качестве поддерживающей терапии оксилидин назначают внутрь. В стационаре можно начать с подкожных или внутримышечных инъекций. Одновременно или позже назначают препарат внутрь. По достижении терапевтического эффекта ограничиваются приемом препарата внутрь. При гипертонических кризах сразу вводят внутримышечно (1 - 2 мл 5 % раствора). Продолжительность курса лечения колеблется от 15 - 30 дней до 2 мес и более. Курсы лечения можно повторять. Кумулятивных явлений не наблюдается. В условиях эксперимента обнаружено антиаритмическое действие оксилидина. При клиническом применении препарат оказывал эффект при синусовой тахикардии и аритмии, пароксизмальной тахикардии.

Хорошо переносится. В отдельных случаях при приеме внутрь отмечаются сухость во рту, легкая тошнота. При парентеральном введении иногда может быть ощущение легкого опьянения , в редких случаях отмечаются кожные высыпания. Эти явления обычно проходят самостоятельно и не требуют прекращения лечения, в более устойчивых случаях делают кратковременный перерыв в лечении или уменьшают дозу препарата. Противопоказан при выраженной гипотензии и нарушении функции почек. Формы выпуска. Таблетки по 0,02 и 0,05 г (20 и 50 мг). 2 % и 5 % растворы в ампулах по 1 мл. Хранение. Список Б. В защищенном от света месте. Rр. Tab. Oxylidini 0,05 N. 1ОО D.S. По 1 таблетке 3 раза в день Rp. Sol. Oxylidini 2 % 1 ml D.t.d. N. 10 in ampull. S. По 1 мл 2 раза в день внутримышечно.