Тропафен

ТР0ПАФЕН ( Тrорарhеnum ). Тропинового эфира a -фенилb -(параацетоксифенил)-пропионовой кислоты гидрохлорид. Синоним. Tropodifene hydrochloridе. Белый или белый со слабым серовато-кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. РН 2 % водного раствора 5,0 6,5. Относится к группе a -адреноблокаторов. Вызывает уменьшение или полное снятие a -адренергических эффектов, вызываемых адреналином, норадреналином и адреномиметическими веществами, а также раздражением симпатических нервных волокон. Сильно расширяет периферические сосуды и вызывает понижение артериального давления. Обладает слабыми холинолитическими свойствами. Применяют для лечения заболеваний, связанных с нарушением периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз и др.).

Уменьшая или полностью снимая спазмы сосудов, препарат способствует усилению кровообращения, уменьшению боли и улучшению функционального состояния конечностей (облегчение ходьбы). Свойство тропафена улучшать периферическое кровообращение дает основание применять его также при лечении трофических язв конечностей и вяло заживающих ран. Препарат применяют для купирования гипертонических кризов, а также для предупреждения гипертензивных реакций, обусловленных повышением содержания в крови катехоламинов во время анестезии и хирургических вмешательств. Имеются данные о способности тропафена уменьшать гиперагрегацию тромбоцитов и снижать вязкость артериальной и венозной крови'. Вводят тропафен под кожу, внутримышечно или внутривенно.

При эндартериите и других заболеваниях, сопровождающихся нарушением периферического кровообращения, вводит подкожно или внутримышечно по 0,5 - 1 - 2 мл 1 % или 2 % раствора 1 - 2 - 3 раза в день. Курс лечения 10 - 20 дней и более. При необходимости курсы лечения повторяют. Для купирования и предупреждения гипертонических кризов вводят подкожно или внутримышечно 0,5 - 1 мл 1 % или 2 % раствора. В связи с антиадренергическим действием тропафен является ценным средством для диагностики и лечения катехоламинпродуцирующих опухолей надпочечников (феохромоцитомы, феохромобластомы). Для фармакологической диагностики феохромоцитомы и феохромобластомы проводят комбинированную пробу с гистамином и тропафеном. Гипертензивная реакция на гистамин и гипотензивная - на введение тропафена дает в этих случаях объективную информацию.

После введения гистамина систолическое и диастолическое артериальное давление у больных с такими опухолями повышается на 60 и 40 мм рт. Ст. Соответственно, а у больных с гипертензией другой этиологии - на 40 и 30 мм рт.ст. При внутривенном введении тропафена (1 мл 1 % раствора, т. Е. 10 мг) у больных с катехоламинпродуцирующими опухолями систолическое и диастолическое давление снижается на 65 и 40 мм рт. Ст., а у больных с гипертензией другой этиологии - на 50 и 35 мм рт. Ст. Может быть применен не только для диагностики феохромоцитомы, но и для облегчения вызванных ею гипертензивных состояний и купирования кризов во время оперативного вмешательства после удаления опухоли. Вводят по 1 мл 1 % раствора в вену или 1 - 2 мл 1 % или 2 % раствора внутримышечно.

При внутримышечном введении гипотензивный эффект более продолжителен. Обычно хорошо переносится. Следует, однако, учитывать, что в связи с адренолитическим действием возможно развитие ортостатического коллапса, поэтому во время инъекции препарата и в течение 1,5 - 2 ч после нее больные должны находиться в положении лежа. При применении тропафена, так же как и других неизбирательных a -адреноблокаторов (см. Фентоламин), может развиться тахикардия. Подобно другим a -адреноблокаторам, тропафен противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов. В связи с указаниями на то, что тропафен может повышать коагулирующие свойства крови (И. В. Забелин, В. В. Соловьев). Необходимо в случае применения препарата у больных с гиперкоагуляцией проводить одновременно антикоагулянтную терапию.

Форма выпуска. Порошок в ампулах, содержащих по 0,02 г (20 мг) лиофилизированного тропафена. Содержимое ампулы растворяют перед употреблением в стерильной воде для инъекций. Для приготовления 1 % раствора вводят в ампулу 2 мл воды, для приготовления 2 % раствора 1 мл. Хранение. Список Б. В сухом, защищенном от света месте. Rр. Тropapheni 0,02 in аmpull. N. 3 D.S. Растворить в 2 мл воды для инъекций.