Пенициллины

Группа природных, полу- и синтетич. Антибиотиков. Производные 6-аминопенициллановой к-ты. Последняя — гетероциклич. Соединение, состоящее из 4-членного β-лактамного и 5-членного тиазолидинового колец. П. Различаются характером радикала (аминогруппы) в боковой цепи. Наибольшее значение имеют препараты П., водород аминогруппы к-рых замещён [замещен] бензилом (бепзилпенициллины). Природные П. Образуются гл. Обр. Многими видами плесневых грибов рода Penicillinm. Антимикробная активность П. Очень высока, особенно в отношении грамположит. Микробов анаэробной и аэробной групп. С повышением концентрации П. Их бактерицидное действие возрастает, но только до определённых [определенных] пределов, после чего бактерицидный эффект в нек-рых случаях даже уменьшается.

П. Наиболее активно действуют в период быстрого размножения микроорганизмов. Однако у последних к П. Легко развивается устойчивость, что обусловливается образованием микробами фермента пенициллиназы, инактивирующей П. (к пенициллиназе устойчив метициллин). П.— самые малотоксичные препараты из всех антибиотиков резорбтивного действия. Но в больших дозах (и особенно при длит. Применении) П. У нек-рых животных (не более 1 % ) вызывают побочные явления. Понижение биоэлектрич. Активности головного мозга, замедление ответной реакции на световые и звуковые раздражения, у жвачных и лошадей ослабевает гемопоэз, иногда нарушается координация движений. П. (бициллин, эфициллин) иногда вызывают аллергич. Реакции у животных (свиней).

В вет. Практике из препаратов П. Применяют бензилпенициллина новокаиновую соль, экмоновоциллин, бициллин-3. Заслуживают внимания также эфициллин, метициллина натриевая соль, оксациллин. Бензилпенициллина новокаиновая соль (Benzylpenicillinum-novocainum. ФХ, список Б) — белый кристаллич.порошок без запаха. Мало растворим в воде, но образует менее стойкую суспензию, чем др. П., легко разрушается под влиянием к-т, щелочей, пенициллиназы. 1 мг химически чистого препарата соответствует 1667 ЕД. Выпускается в стерильных флаконах по 100 000, 300 000 и 600 000 ЕД. Бензилпенициллина новокаиновая соль — один из наиболее широко применяемых препаратов П. С леч. И профилактич. Целью при инфекц. Болезнях (рожа свиней, мыт лошадей, плевропневмония кр.

Рог. Скота, лептоспирозы, некробактериозы, пастереллёзы [пастереллезы], чума собак, инфекц. Бронхопневмония, эмфизематозный карбункул, сиб. Язва, злокачеств. Отёк [отек], актиномикоз, стахиботриотоксикоз, инфекции молодняка). При маститах, бронхопневмонии, болезнях мочеполовых органов, носовой полости, уха, горла, глаз, при лечении ран, суставов и др. Назначают внутримышечно, а также местно при эндометритах и в хирургич. Практике. Дозы в мышцу (на 1 кг массы животного). Корове 3000— 5000 ЕД. Лошади 2000—3000 ЕД. Овце, козе 4000—10 000 ЕД. Свинье 6000—8000 ЕД. Курице, индейке, утке 100 000 ЕД. Кролику 20 000—30 000 ЕД (на животное). Интервалы между введениями — 6—9 ч. При болезнях пчёл [пчел] 900 000 ЕД препарата используют на 1 л сиропа.

Хранят в сухом месте, при комнатной темп-ре. См. Также Антибиотики и лит. При этой статье..