Пенициллины
группа близких по химическому строению природных и полусинтетических антибиотиков (См. Антибиотики). Ядро молекулы П.— 6-аминопенициллановая кислота (6-АПК) — гетероциклическое соединение, состоящее из 4-членного β-лактамного (А) и 5-членного тиазолидинового (В) колец. П. Различаются характером радикала (R) в боковой цепи. Природные П. (ПП) образуются многими видами плесневых грибов рода Penicillium и некоторыми др. Сумчатыми грибами. Комплекс ПП был выделен впервые в 1929 английским микробиологом А. Флемингом из P. Notatum, но лишь в 1941 после тщательной очистки стало возможным его клиническое применение. В СССР П. Был получен в 1942 З. В. Ермольевой (См. Ермольева) и Т. И. Балезиной из P. Crustosum. Наиболее ценным для медицинской практики оказался бензилпенициллин (БП.
R = CH2 — C6H5), поэтому при выращивании гриба-продуцента (в СССР используется штамм P. Chrysogenum) процесс биосинтеза обычно направляют в сторону образования преимущественно БП. В медицине используют соли БП с металлами (Na, К) или органическими основаниями — новокаином и дибензилэтилендиамином (последнюю соль обычно называют бициллином). Соли БП — белые кристаллические порошки, легко разрушаются при действии кислот, щелочей и фермента пенициллиназы. Натриевая и калиевая соли БП легко, а новокаиновая — мало растворимы в воде. ПП высоко активны в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, возбудителей газовой гангрены, столбняка, ботулизма, сибирской язвы, дифтерии, сифилиса, ряда болезнетворных грибов и мало активны или не активны в отношении бактерий кишечно-тифозной группы, протея, возбудителей бруцеллёза, чумы, туберкулёза, риккетсий, вирусов, простейших и почти всех грибов.
Антимикробная активность П. Обусловлена подавлением ими образования клеточной стенки микробов. Нерастущие, «покоящиеся» клетки не затрагиваются П. (С нарушением синтеза клеточной оболочки под действием П. Связано образование у бактерий так называемых L-форм. См. Формы бактерий.) Некоторые микробы (например, стафилококки) образуют фермент пенициллиназу, которая инактивирует П., разрывая β-лактамное кольцо. Число таких устойчивых к действию П. Микробов в связи с широким применением П. Увеличивается (так, около 80% штаммов патогенных стафилококков, выделенных от больных, устойчивы к БП). После выделения в 1959 из P. Chrysogenum 6-АПК появилась возможность химического синтеза новых П. Путём присоединения различных радикалов к свободной аминогруппе.
Известно свыше 15 000 полусинтетических П. (ПСП), однако лишь немногие из них превосходят ПП по биологическим свойствам. Некоторые ПСП (метициллин, оксациллин и др.) не разрушаются пенициллиназой и поэтому действуют на устойчивые к БП стафилококки, другие — устойчивы в кислой среде и могут поэтому, в отличие от большинства ПП, применяться внутрь (фенетициллин, пропициллин). Имеются ПСП с более широким, чем у БП, спектром антимикробного действия (ампициллин, карбенициллин). Ампициллин и оксациллин, кроме того, кислотоустойчивы и хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Все П. Малотоксичны, однако у некоторых больных с повышенной чувствительностью к П. Они могут вызывать побочные явления — аллергические реакции (крапивница, отёк лица, боли в суставах и т.д.).
ПП применяют при лечении пневмонии, сепсиса, гнойных инфекций кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, при гнойном плеврите, перитоните, цистите, остеомиелите, дифтерии, скарлатине, эпидемическом менингите, гонорее, сифилисе и др. Болезнях. Бициллин и его комбинированные с др. Солями БП препараты применяют в основном для профилактики и лечения ревматизма и терапии сифилиса. Метициллин и оксациллин используют при заболеваниях, вызванных устойчивыми к БП штаммами стафилококков, ампициллин — при лечении инфекций дыхательных путей, мягких тканей, желудочно-кишечного и мочевого трактов. Натриевые и калиевые соли БП быстро всасываются в кровь при внутримышечном введении и быстро выводятся из организма с мочой.
Новокаиновая соль БП и в ещё большей степени бициллин оказывают продолжительное действие. Лит. Ермольева З. В., Антибиотики, интерферон, бактериальные полисахариды, 2 изд., М., 1968. Климова. Н., Пенициллины и цефалоспорины, Л., 1973. Навашин С. М., Фомина И. П., Полусинтетические пенициллины, М., 1974. Penicillin. Its practical application. Under the general ed. Of A. Fleming,.2. Ed., L., 1950. Stewart G. Т., The penicillin group of drugs, Arnst.— [a. O.], 1965. Л. Е. Гольдберг. Рис. К ст. Пенициллины..
Дополнительный поиск Пенициллины 
На нашем сайте Вы найдете значение "Пенициллины" в словаре Большая Советская энциклопедия, подробное описание, примеры использования, словосочетания с выражением Пенициллины, различные варианты толкований, скрытый смысл.
Первая буква "П". Общая длина 11 символа
