Антихолинэстеразные Средства

инактивируют холинэстеразу - фермент, ответственный за гидролиз аце-тилхолина. Последний служит медиатором, т. Е. Хим. Передатчиком нервного возбуждения. В случае умеренного торможения активности холинэстеразы передача возбуждения облегчается в связи с накоплением ацетилхолина. При значительном или полном угнетении активности, особенно если оно возникает внезапно, ацетилхолин накапливается в синапсах в концентрациях, вызывающих отравление. В зависимости от хим. Природы А. С. Обычно делят на три группы. Карбаматы, эфиры фосфорных к-т, четвертичные аммониевые соединения. К т. Наз. Нетипичным А. С. Относятся, напр., галантамин (см. Амариллисовые алкалоиды )и такрин - производное аминотетрагидроакридина. При воздействии карбаматов и фосфатов ингибирование фермента сводится к ковалентному связыванию функц.

Группой А. С. Эстератич. Центра холинэстеразы. Восстановление активности последней происходит в результате деацилирования образовавшихся соед., прочность к-рых различна в зависимости от природы А. С. Напр., при использовании карбаматов активность холинэстеразы восстанавливается быстро, а при использовании фосфатов получаются такие прочные соединения, что их деацилирование возможно только с помощью сильных нуклеофилов. На этом основано деление А. С. На обратимые и необратимые ингибиторы. К обратимым относятся физостигмин (ф-ла I), галантамин и прозерин (II), к необратимым - фосфакол (III), нибуфин (IV), а также нек-рые инсектициды, напр. Хлорофос (V), и отравляющие в-ва типа зарина. А. С. Используют как лек. Ср-ва при послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, мышечных параличах и др.

Многие A.с. Применяют для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления. Они служат также противоядиями при отравлениях атропиноподобными в-вами. Широкое применение А. С. (преим. Фосфаты) находят в кач-ве инсектицидов и акарицидов. Большинство А. С. - высокотоксичные соед., поэтому их использование требует соблюдения мер предосторожности. Лит. Голиков С. Н, Розен гарт В. И, Холинэстеразы и антихолинэстеразные вещества, Л., 1964. С. Н. Голиков. .