Dipyridamolum

ДИПИРИДАМОЛ ( ). 2,6-Бис-[бис-( b -оксиэтил)-амино]-4,8-ди-N-пиперидино-пиримидо (5,4-d) пиримидин. Синонимы. Курантил, Персантин, Anginal, Antistenocardin, Apricor, Cardioflux, Coribon, Corosan, Coroxin, Curantyl, Dilcor, Dipiridamole, Dirinol, Novodil, Padicor, Peridamol, Persantin, Stenocardil, Trancocard, Vadinar, Viscor и др. Желтый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде. Дипиридамол был первоначально предложен в качестве коронарорасширяющего (антиангинального) средства. По экспериментальным данным, препарат расширяет коронарные сосуды, увеличивает объемную скорость коронарного кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом. Повышает толерантность миокарда к гипоксии. При нарушении кровообращения в основных коронарных сосудах, препарат способствует улучшению кровообращения в коллатеральной сосудистой сети.

Под его влиянием уменьшается также общее периферическое сопротивление, несколько понижается системное АД, улучшается мозговое кровообращение. В механизме сосудорасширяющего действия дипиридамола существенную роль играет усиление образования аденозина, одного из участников ауторегуляции коронарного кровотока. Дипиридамол является конкурентным ингибитором аденозиндезаминазы - фермента, расщепляющего аденозин. Важной особенностью дипиридамола можно назвать его способность тормозить агрегацию тромбоцитов и препятствовать образованию тромбов в сосудах. По-видимому, препарат стимулирует биосинтез простациклина и тормозит синтез тромбоксанов (см. Простагландины). Как коронарорасширяющае средство дипиридамол имеет в настоящее время ограниченное применение.

Используется иногда при хронической ишемической болезни сердца. Принимают внутрь (натощак за 1 ч до еды) по 0,025 - 0,05 г (1 - 2 драже по 0,025 г) 3 раза в день. В более тяжелых случаях по 0,225 г (225 мг - 3 драже по 0,075 г) в сутки в 3 приема. Курс лечения продолжается от нескольких недель до нескольких месяцев. Вводить дипиридамол внутривенно (как предлагалось ранее в случаях острых приступов стенокардии) не рекомендуется. Имеются данные, что при этом может наблюдаться неравномерное перераспределение кровотока в коронарных сосудах (феномен обкрадывания), сопровождающееся усилением явлений стенокардии с депрессией на ЭКГ сегмента SТ. В основном применяют как антиагрегационное средство для предупреждения послеоперационных тромбозов, при инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения.

Имеются данные об улучшении под влиянием дипиридамола реологических показателей и функции почек у больных хроническим гломерулонефритом. Дипиридамол воздействует на метаболизм арахидоновой кислоты и способствует увеличению продукции простациклина в стенках сосудов. По антиагрегационной активности дипиридамол уступает тиклопидину, близок к ацетилсалициловой кислоте. Вместе с тем он лучше переносится, чем ацетилсалициловая кислота, не оказывает ульцерогенного действия. Принимают внутрь в качестве антитромботического средства по 0,025 г (25 мг) 3 раза в сутки. Дипиридамол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях отмечаются кратковременное покраснение лица (сосудорасширяющее действие), учащение пульса, аллергическая кожная сыпь.

Препарат противопоказан при распространенном склерозирующем атеросклерозе коронарных артерий. При парентеральном введении нельзя допускать попадания раствора под кожу (возможно раздражение тканей). Не следует вводить внутривенно при преколлаптоидных состояниях и коллапсе. Нельзя смешивать в одном шприце дипиридамол с другими препаратами (возможно выпадение осадка). Формы выпуска. Таблетки (драже) по 0,025 и 0,075 г. 0,5 % раствор в ампулах по 2 мл (0,01 г). Хранение. Список Б. Применение в качестве антиагрегационного средства имеет также пентоксифиллин (см.)..