Лекарственные Средства

В-ва, применяемые для лечения, диагностики и профилактики заболеваний. В СССР Л. С. Считаются фармакологич. Ср-ва (препараты), разрешенные Министерством здравоохранения СССР к применению в мед. Практике. Перечень разрешенных к применению и произ-ву Л. С. Изложен в Государственном реестре лек. Ср-в. В древности в качестве Л. С. Применяли гл. Обр. Растения в разных видах, высушенных насекомых, пресмыкающихся, органы животных. Описание этих ср-в дано в т. Наз. Папирусе Эберса (16 в. До н. Э.). Первые попытки систематизации Л. С. Растит. И животного происхождения, а также методы их частичной очистки были предприняты К. Галеном (2 в. Н. Э.). Впоследствии Парацельс ввел термин "галеновы препараты", к к-рым относят настойки, экстракты, линименты, горчичники и т.

Д. В арсенале совр. Л. С. Эти препараты занимают значит. Место. С кон. 18 в. Благодаря бурному развитию естествознания начался новый научный этап развития Л. С. Большое значение для создания Л. С. Имели методы эксперим. Терапии, позволяющие изучать действие препаратов на животных, и методы эксперим. Химиотерапии, изучающие воздействие Л. С. На инфекционные процессы. Практически развитие эксперим. Химиотерапии началось после того, как П. Эрлих показал плодотворность биол. Испытаний разл. Хим. Соединений. Это позволило внедрить в мед. Практику ряд сульфамидных, противомалярийных и др. Препаратов, а также антибиотики. Созданием и исследованием Л. С. Занимается ряд мед. И фармацевтич. Дисциплин. Фармакология (эксперим. И клиническая), изучает особенности и механизмы действия новых и традиционных Л.

С. На здоровый и больной организм с применением мед., физиол., биохим. И др. Методов исследования. Фармацевтич. Химия, изучающая способы получения Л. С., их строение и физ.-хим. Св-ва. Фармацевтич. Технология - наука о методах и способах пром. Приготовления Л. С. Лек. Токсикология, изучающая токсичность Л. С. И способы ее предупреждения. Фармакогнозия, исследующая сырье растит. И животного происхождения с целью получения Л. С. Фармакокинетика, изучающая вопросы всасывания, распределения, метаболизма и выведения Л. С. Аналит. И орг. Химия и др. В настоящее время известно св. 5 тыс. Л. С., выпускаемых в виде более 50 тыс. Однокомпонентных и комбинир. Лек. Форм (см. Ниже) под непатентованными (международными) и патентными (торговыми) названиями. Классификация Л.

С. Единой классификации Л. С. Нет. Чаще всего их подразделяют на фармакотерапевтич. Группы по преимуществ. Направленности их влияния на ф-ции отдельных систем организма (напр., Л. С., влияющие на центр. И периферич. Нервную систему, сердечно-сосудистую, выделительную систему организма и т. П.). В пределах каждой фармакотерапевтич. Группы Л. С. Классифицируют по основному фармакологич. Эффекту (напр., ср-ва для наркоза, противовоспалительные, слабительные и т. П.) или по фармакотерапевтич. Принципу (напр., противоаритмические, антидепрессанты и т. П). Л. С., влияющие на передачу нервного возбуждения в разных отделах нервной системы, классифицируют гл. Обр. По характеру влияния на рецепторные системы (холинергические и антихолинергические и т.

Д. С выделением Л. С., воздействующих на отдельные типы рецепторов). В нек-рых случаях классификацию Л. С. Проводят на основании локализации в отдельных органах (напр., сердечные гликозиды, маточные ср-ва и др.) или механизма действия препаратов (напр., антагонисты кальциевых каналов, ингибиторы моноаминооксидазы и др.), по принадлежности к определенным классам в-в биогенной природы (напр., гормональные, ферментные ср-ва, витамины и др.), а также по содержанию в них активных элементов (напр., препараты Li, Na, Fe, I и др.). В подгруппах Л. С. Классифицируют по хим. Строению (напр., производные барбитуровой к-ты), по принципу действия (напр., антикоагулянты прямого и непрямого действия), по источникам получения (напр., препараты ландыша, наперстянки).

Противомикробные и противопаразитарные Л. С. Разделяют преим. По спектру действия (напр., противотуберкулезные, противолепрозные), по хим. Строению (напр., сульфаниламидные препараты), по особенностям применения (напр., антисептич., дезинфицирующие ср-ва). По источникам получения Л. С. Подразделяют на синтетические (полученные в результате хим. Синтеза) и природные (полученные из лек. Сырья растит. И животного происхождения или из минералов). Поиск новых Л. С. Осуществляют направленной хим. Модификацией структуры биогенных в-в, входящих в состав организма, или синтезом соед., воздействующих на активность ферментов, к-рые катализируют ключевые р-ции катаболизма важных физиологически активных биогенных в-в. Др. Путь поиска - синтез соед., близких по структуре к известным Л.

С., а также скрининг (биол. Испытания любых хим. Соед. С целью выявления Л. С.). Применение и действие Л. С. Лечение заболеваний с помощью Л. С. (фармакотерапия) может носить характер этиотропный (устранение причины заболеваний), патогенетический (воздействие на разные звенья патологич. Процесса), симптоматический (устранение или ослабление отдельных симптомов болезни), заместительный (при дефиците в организме естеств. Физиологически активных в-в - гормонов, ферментов и др.), а также смешанный. Для профилактич. Целей применяют гл. Обр. Химиотерапевтич., дезинфицирующие и витаминные ср-ва, для диагностики - спец. Препараты (красители, рентгеноконтрастные и др.), а также Л. С. Разл. Фармакотерапевтич. Групп. Фармакологич. Эффект Л. С. Зависит от дозы, пути введения в организм, а также от пола, возраста, индивидуальной чувствительности, расовых и иных особенностей.

Доза Л. С., т. Е. Кол-во в-ва на один прием (введение), обозначается обычно в г или долях г (рассчитывается на 1 кг массы тела, реже на 1 м 2 его пов-сти). Различают минимально действующие, средние терапевтич., высшие терапевтич., токсич. И смертельные дозы, а также разовые, суточные и курсовые. Среди путей введения Л. С. - энтеральный (введение через рот, под язык, в двенадцатиперстную и прямую кишку) и парентеральный (накожный и подкожный, внутримышечный, внутривенный, ингаляционный и др.). Большинство Л. С., попадая после абсорбции в кровь, распределяется по тканям и органам неравномерно и лишь незначит. Часть - относительно равномерно. На распределение Л. С. Существ. Влияние оказывают их физ.-хим. Св-ва, сродство к тем или иным тканям, интенсивность кровоснабжения органа и т.

Д., а также биол. Барьеры организма (стенки капилляров, клеточные мембраны, гематоэнцефалич., гематоофтальмич. И плацентарный барьеры). Л. С., циркулирующие в организме, в разл. Степени связываются с белками плазмы крови, образуя клеточные и внеклеточные депо, накапливаются в жировой, костной и др. Тканях. В организме Л. С. Подвергаются разл. Хим. Превращениям (метаболизму). В неизменном виде выделяются гл. Обр. Гидрофильные соед., из липофильных - ср-ва для ингаляц. Наркоза, осн. Часть к-рых не вступает в хим. Р-ции и выводится через легкие с выдыхаемым воздухом. Главные виды превращений Л. С. - биотрансформация (метаболич. Трансформация) и конъюгация. Биотрансформация происходит в результате окисления, восстановления или гидролиза, возможно также ацилирование и алкилирование.

Конъюгация - в результате присоединения к Л. С. Либо их фармакологически активным метаболитам определенных хим. Группировок или биогенных соед. (напр., взаимод. С глюкуроновой к-той или сульфатами). В результате превращений Л. С. Переходят в более полярные и р-римые в воде метаболиты, что способствует их дальнейшим хим. Превращениям и выведению из организма. Как правило, их биол. Активность теряется. Исключение составляют т. Наз. Пролекарства -Л. С., к-рые превращ. В организме в более активные формы, оказывающие фармакологич. Эффект (напр., фтивазид гидролизуется в тубазид, леводопа декарбоксилируется в дофамин). Выведение Л. С. И их метаболитов из организма происходит с мочой, желчью, потом, женским молоком, выдыхаемым воздухом, фекалиями.

Л. С. Могут оказывать местное действие (на месте нанесения препарата) или резорбтивное (после всасывания, поступления в общий кровоток и ткани). В обоих случаях они действуют либо в месте контакта с тканями, либо на рецепторные структуры (рефлекторное действие). В-ва, возбуждающие рецепторы, наз. Агонистами, в-ва, уменьшающие или устраняющие действие агонистов, - антагонистами. Взаимод. Агонистов и антагонистов с рецепторами осуществляется в результате хим. Или межмол. Связей (ковалентной, ионной, водородной и др.). В зависимости от прочности этих связей различают обратимое и необратимое действие Л. С. Препараты, действующие только на один тип рецептора, считаются избирательными. На избирательность Л. С. Влияют сродство (аффинитет) к рецептору, прочность образуемой с ним связи, а также форма и размер молекулы Л.

С., его пространств. Соответствие рецептору (комплементарность), расстояние между функционально активными группировками и др. Св-ва. Повторное применение Л. С. Может привести либо к увеличению эффективности препарата в результате его кумуляции или сенсибилизации организма (повышения чувствительности), либо к снижению, связанному с привыканием (толерантностью). Последнее обусловлено уменьшением всасывания, увеличением скорости инактивации и повышением интенсивности выведения, а также снижением чувствительности к ним рецепторов. К нек-рым Л. С. Привыкание развивается очень быстро (тахифилаксия). Может возникнуть также лек. Зависимость, проявляющаяся в непреодолимом влечении к препарату. В ряде случаев Л. С. Используют в разл.

Сочетаниях, что приводит к синергизму (усилению действия), суммации (простому сложению действия каждого из компонентов) или антагонизму (уменьшению эффекта одного из компонентов другим). Последний вид взаимод. Используют для лечения отравлений или передозировок (см. Антидоты), а также для коррекции побочных эффектов одного из компонентов Л. С. Наряду с лечебным эффектом Л. С. Могут вызвать аллергию или др. Нежелат. Р-ции, связанные с неизбирательностью действия препаратов, индивидуальными особенностями организма и др., а также токсич. Эффекты (при передозировке или кумуляции Л. С.), к-рые приводят к нарушению ф-ций органов и систем организма. Указанные побочные эффекты возникают гл. Обр. При нарушении врачебных указаний и самолечении.

Л. С. Используют в виде лек. Форм, к-рые обеспечивают оптим. Лечебное действие и удобны для применения и хранения. Одно и то же Л. С. Может существовать в разл. Лек. Формах. Лек. Формы м. Б. Твердыми (таблетки, драже, гранулы, порошки, сборы, капсулы и т. Д.), жидкими (р-ры, суспензии, эмульсии, настои, отвары, сиропы и др.), мягкими (мази, пластыри, свечи и др.), газообразными (аэрозоли). Лек. Формы наряду с осн. Действующим в-вом могут содержать вспомогат. В-ва, добавки и т. П., способствующие рациональному изменению действия и скорости поступления в организм, устойчивости при хранении и т. П. Лит. Барлоу Р., Введение в химическую фармакологию, пер. С англ., М., 1959. Альберт Э., Избирательная токсичность, пер. С англ., М., 1971. Справочник фармацевта, под ред.

А. И. Тенцовой, 2 изд., М., 1981. Лакин К. М., Крылов Ю. Ф., Биотрансформация лекарственных веществ, М., 1981. Побочные действия лекарственных средств, под ред. М. Н. Г. Дюкса. Пер. С англ., М., 1983. Машковский М. Д., "Химико-фармацевтический журнал", 1983, № 10, с. 1222-30. Холодов Л. Е., Яковлев В. П., Клиническая фармакокинетика, М., 1986. Машковский М. Д., Лекарственные средства, т. 1-2, 10 изд. М., 1985. Goodman and Oilman's the pharmacological basis of therapeutics, ed. By A. Goodman, L. Gilman, Th. Rail, F. Murad, 17 ed., N.Y., 1985. Negwer М., Organic chemical drugs and their synonyms, 6 ed., v. 1-3, В., 1987. Г. Я. Шварц.