Адреномиметические Средства

(от адреналин и греч. -подражательный) (симпатомиметич. Ср-ва), лек. В-ва, возбуждающие рецепторы, чувствительные к норадреналину и адреналину (адренорецепторы). В зависимости от того, на какие рецепторы ( или ) оказывают преобладающее влияние А. С., их делят на три группы. -А. С., вызывающие сужение кровеносных сосудов, в осн. Сосудов кожи, слизистых оболочек и почек ( норадреналин, мезатон, нафтизин-ф-ла.I, галазолин-П и др.). -А. С., к-рые усиливают и учащают сердечные сокращения, расширяют кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца и мозга, расслабляют бронхи ( изадрин, орципреналина сульфат и др.);А. С. (адреналин, тирамин, эфедрин, фенамин и др.). А. С. Могут возбуждать непосредственно адренорецепторы (адреналин, мезатон и др.) или способствовать высвобождению норадреналина из нервных окончаний (эфедрин, фенамин, тирамин и др.).

Макс. Активность характерна для производных -фенил-этиламина с гидроксилами в положениях 3 и 4 ароматич. Кольца (т. Наз. Катехоламинов. См. Табл.), а также для производных имидазолина (ф-лы I и II). Увеличение размеров R в производных -фенилэтиламина приводит к увеличению -адреномиметич. Активности, уменьшение его размеров-к увеличению -адреномиметич. Активности. При уменьшении числа гидроксилов в ароматич. Кольце понижается как -активность, так и -активность (вплоть до исчезновения). ОРГАНИЧЕСКИЕ РАДИКАЛЫ В ФОРМУЛАХ АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ-ПРОИЗВОДНЫХ -ФЕНИЛЭТИЛАМИНА Соединение R RI RII RIII RIV Адреналин н он он он н Норадреналин н он он он н Изадрин н он он он н Мезатон н он н он н Тирамин н н он н н Орципреналин он н он он н Фенамин н н н н СН 3 Эфедрин н н н он СН 3 Левовращающие изомеры производных -фенилэтиламина (напр., (-)-адреналин) в 10 раз активнее правовращающих по периферич.

Активности, а правовращающие активнее левовращающих по влиянию на центр. И периферич. Адренорецепторы (( + )-фенамин активнее ( Ч )-фенамина по центр. Стимулирующей активности). А. С. Используют для повышения артериального давления купирования приступов бронхиальной астмы и сужения сосудов носа (нафтизин, галазолин). Лит. Машковский М. Д., Лекарственные средства, 9 изд., ч. 1, М., 1984, с. 270-86. Pharmacological basis of therapeutics, ed. By L. Goodman, A. Oilman, 5 ed., N.Y., 1975, p. 477-532. С. Д. Южаков. .