Chlorpropamidum

ХЛОРПРОПАМИД ( ). N(пара-Хлорбензолсульфонил) -N - пропилмочевина. Синонимы. Bioglumin, Catanil, Chlorpropamide, Diabamide, Diabaryl, Diabet, Diabexan, Diabinese, Galiron, Mellinese, Prodiaben и др. Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в спирте, бензоле, ацетоне. По строению, фармакологическим свойствам и механизму действия близок к бутамиду. Химически отличается от последнего тем, что в пара-положении бензольного ядра содержит атом Cl вместо группы СНз и вместо бутильной группы (С 4 Н 9 ) при N' содержит пропильную группу (С 3 Н 7 ). Сравнительно с бутамидом хлорпропамид более активен и оказывает сахаропонижающее действие в меньших дозах. Антибактериального эффекта не вызывает.

Хлорпропамид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В крови обнаруживается в течение первого часа после приема. Пик концентрации в крови достигается через 2 - 4 ч. Препарат медленно выделяется почками, главным образом в неизмененном виде. После приема хлорпропамида создается более стойкая концентрация в крови. Длительность действия препарата после однократного приема составляет 24 - 36 ч, поэтому его можно принимать один раз в сутки. Назначают внутрь. При диабете средней тяжести с выраженной гипергликемией и глюкозурией лечение начинают с приема 0,5 г препарата 1 раз в день. Принимают утром перед едой (обычно в 7- 8 ч утра). При легких формах диабета начинают с дозы 0,25 г. При отсутствии эффекта от дозы 0,25 г в сутки в течение первой недели дозу повышают до 0,5 г, а в некоторых случаях до 0,75 г (в течение последующей недели).

Если же и тогда эффект не будет выявлен, дальнейшее назначение хлорпропамида нецелесообразно. У некоторых больных возникает необходимость в дополнение к утреннему приему хлорпропамида назначать в вечерние часы другие препараты сульфонилмочевины. В случае нормализации гликемии и устранения глюкозурии от приема хлорпропамида его дозу постепенно уменьшают. На 0,125 г через каждые 2 нед, следя за уровнем глюкозы в крови и моче. Поддерживающая доза, при которой сохраняется компенсация диабетических нарушений, обычно составляет 0,125 - 0,25 г в сутки. При замене инсулина хлорпропамидом назначают ориентировочно 0,25 г хлорпропамида вместо 20 ЕД инсулина. Хлорпропамид применяют также при лечении несахарного диабета.

Он эффективен в ряде случаев при рефрактерности к препаратам гипофиза (адиурекрину и др.) и их непереносимости. Назначают внутрь, начиная с 0,125 г в сутки, постепенно увеличивая дозу на 0,125 г до 0,25 - 0,5 г (иногда до 0,75 г) в сутки. Высшая суточная доза для взрослых внутрь 1 г. Время приема препарата зависит от переносимости. Во избежание развития гипогликемии его целесообразно принимать однократно до или во время завтрака. В случае плохой переносимости (диспепсические явления) препарат назначают непосредственно после еды. В вечерние часы прием не рекомендуется. При лечении хлорпропамидом должны соблюдаться те же меры предосторожности, что и при приеме других гипогликемических препаратов сульфонилмочевины.

Хлорпропамид обычно хорошо переносится. Возможны, однако, побочные явления в виде аллергических реакций, лейкопении, тромбоцитопении, агранулоцитоза, диареи. Могут иметь место временные явления холестатической желтухи (преимущественно в первые несколько недель от начала лечения). Препарат должен поэтому назначаться с особой осторожностью лицам, перенесшим заболевания печени. Наличие желтухи и нарушения функции печени являются абсолютными противопоказаниями к применению хлорпропамида. Другие противопоказания такие же, как для бутамида. Следует учитывать, что у лиц пожилого возраста выделение хлорпропамида почками замедлено. Это обусловливает необходимость некоторого уменьшения дозы препарата. Форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,25 г.

Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре..