Cinnarizine

ЦИННАРИЗИН ( Сinnarizinе )*. Транс-1-Циннамоил-4-дифенилметил-пиперазин, или N-бензгидрил-N'-трансциннамоил-пиперазин. Синонимы. Стугерон, Сinniprine, Dimitronal, Glamil, Labyrin, Marisan, Midronal, Mitronal, Stugeron, Stutgeron и др. Циннаризин положительно влияет на мозговое, периферическое и коронарное кровообращение. Улучшает микроциркуляцию. Повышает способность эритроцитов к деформации и уменьшает повышенную вязкость крови. Повышает устойчивость тканей к гипоксии. Препарат оказывает непосредственное спазмолитическое действие на кровеносные сосуды, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (ангиотензин и др.). Потенцирует действие на сосуды мозга СО . На системное АД, частоту сердечных сокращений, сократимость и проводимость сердца существенно не влияет.

Препарат обладает также противогистаминной активностью. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата (подавляет нистагм). По современным данным, фармакологические свойства циннаризина в значительной мере обусловлены его способностью блокировать мембранные кальциевые каналы (см. Антагонисты ионов кальция). Он ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолемм (сарколемм). Препарат хорошо всасывается. При приеме внутрь пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1 - 3 ч. Период полувыведения 4 ч. Активно метаболизируется. Треть метаболитов выделяется с мочой, а 2/3 - с калом. Применяют циннаризин при нарушениях мозгового и периферического кровообращения, вестибулярных расстройствах.

Несмотря на наличие противогистаминной активности, специально в качестве противогистаминного средства не используется из-за наличия более эффективных препаратов (см. Гистамин и антигистаминные препараты). Как цереброваскулярное средство назначают при нарушениях мозгового кровообращения, связанных со спазмом сосудов, атеросклерозом, перенесенными черепно-мозговыми травмами, инсультом. Препарат уменьшает цереброастенические явления, головную боль, шум в ушах, улучшает общее состояние. Назначают циннаризин при мигрени, болезни Меньера. Циннаризин уменьшает также спазмы периферических сосудов и улучшает кровообращение при облитерирующем эндартериите, тромбангиите, болезни Рейно, перемежающейся хромоте, акроцианозе и других нарушениях периферического кровообращения, Принимают циннаризин внутрь после еды.

При нарушениях мозгового кровообращения - обычно по 25 мг (1 таблетка) 3 раза в день или по 75 мг (1 капсула) 1 раз в день (Имеются данные о целесообразности назначения циннаризина в более высоких дозах - до 225 мг в сутки.). При нарушениях периферического кровообращения - по 50 - 75 мг (2 - 3 таблетки) 3 раза в день или по 2 - 3 капсулы (по 75 мг в каждой) в день. Применяют препарат относительно длительно (курсами от нескольких недель до нескольких месяцев). При вестибулярных расстройствах рекомендуется давать по 25 мг 3 раза в день. Для профилактики морской и воздушной болезни назначают по 1 таблетке (25 мг) за 30 мин до поездки. При необходимости принимают повторно через 6 - 8 ч. Препарат обычно хорошо переносится, иногда возможно умеренная сонливость, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства.

В этих случаях уменьшают дозу. При выраженной артериальной гипотензии препарат назначают в уменьшенных дозах (0,025 г 2 раза в день). У отдельных больных пожилого возраста появляются (или усиливаются) экстрапирамидные симптомы. Циннаризин усиливает действие седативных средств и алкоголя. Возможность седативного эффекта препарата (особенно в первые дни лечения) следует учитывать при его назначении водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции. Не рекомендуется назначать препарат беременным и при кормлении грудью. Формы выпуска. Таблетки по 0,025 г (25 мг) в упаковке по 50 штук. Капсулы по 75 мг ( стугерон форте ) в упаковке по 20 и 60 штук, а также в виде капель во флаконах по 20 мл с содержанием в 1 мл (25 капель) 75 мг циннаризина.

Хранение. Список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре..