Clomiphen Citras

КЛОМИФЕНЦИТРАТ ( ) . 1- [4-(2-Диэтиламиноэтокси)фенил] -1,2-дифенил-2-хлорэтилена цитрат. Синонимы. Клостильбегит, Ardomon, Chloramiphene, Clomid, Clomifeni citras, Clomivid, Clostilbergyt, Dyneric, Fertilin, Fertomid, Genozym, Gravosan, Nefimol, Omifin, Pergolime, Prolifen, Serofen и др. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворим в воде, умеренно растворим в спирте. Препарат является смесью циси транс-формы указанного соединения. Более активен цис-изомер, содержание которого в препарате составляет не менее 50 %. По химической структуре родствен хлортрианизену (см.) - препарату, обладающему эстрогенной активностью, и тамоксифену (антиэстрогенному препарату). Кломифенцитрат относится к группе препаратов, называемых антиэстрогенами.

Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов) в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гонадотропинов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию. При малом содержании в организме эндогенных эстрогенов эти препараты оказывают умеренный эстрогенный эффект, однако при высоком уровне эстрогенов они оказывают антиэстрогенное действие. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов (угнетающих в больших концентрациях секрецию гонадотропных гормонов), они способствуют увеличению секреции гонадотропинов. В больших дозах эти препараты могут тормозить секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью они не обладают.

В связи с указанными свойствами кломифенцитрат в соответствующих дозах применяют как средство, стимулирующее овуляцию при ановуляторной дисфункции яичников и связанном с ней бесплодии, а также при дисфункциональных маточных кровотечениях, дисгонадотропных формах аменореи и других видах патологии, связанных с эндокринными нарушениями овуляции. Применяют также кломифенцитрат при раке молочной железы. В связи со стимуляцией секреции гонадотропинов применяют также кломифенцитрат при андрогенной недостаточности, олигоспермии у мужчин и при задержке полового и физического развития у подростков мужского пола . Используют для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза. Кломифенцитрат можно применять в сочетании с препаратами гонадотропных гормонов.

Он хорошо всасывается при приеме внутрь и медленно выделяется из организма. Период полусуществования препарата в организме составляет 5 - 7 дней. Принимают кломифенцитрат внутрь (независимо от времени приема пищи). Для стимуляции овуляции назначают внутрь в дозе 50 мг (0,05 г) 1 раз в день (перед сном), начиная с 5-го дня менструального цикла, на протяжении 5 дней. Предварительно определяют содержание эстрогенов в организме. При отсутствии эффекта лечение повторяют, проводя 3 - 5 курсов, увеличивая при этом суточную дозу до 75 - 100 мг или увеличивая продолжительность курса до 10 дней. Курсовая доза препарата не должна при этом быть более 500 мг. При диссеминированном раке молочной железы (у женщины в менопаузе не менее 1 года) назначают по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером) ежедневно в течение длительного срока.

При прогрессировании болезни лечение прекращают. В процессе лечения кломифенцитратом необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует проверять функцию яичников, осуществлять влагалищные исследования, наблюдать за феноменом и др. Необходимо проводить общее тщательное наблюдение за состоянием больной. Кломифенцитрат является весьма эффективным индуктором овуляции, но он может вызывать ряд побочных явлений. Наиболее опасным осложнением является гиперстимуляция яичников, проявляющаяся болями в нижней части живота, в метеоризме, меноррагии. Увеличение размеров яичников сопровождается резким возрастанием содержания эстрогенов в организме (увеличение кариопикнотического индекса более 70 - 80 % и экскреции эстрогенов выше 200 мкг в сутки).

Мужчинам кломифенцитрат назначают по 50 мг 1 - 2 раза в день в течение 3 - 4 мес под систематическим контролем спермограммы. При лечении препаратом может возникнуть болезненность в области яичек. Подросткам с задержкой полового и физического развития назначают по 50 - 100 мг в сутки (в зависимости от массы тела) курсами по 10 дней. Всего 3 курса с промежутками 1 - 3 мес. При применении кломифенцитрата возможны тошнота, понос, приливы крови к лицу, головокружение, аллергические дерматозы, психастения, тромбоэмболические осложнения, нарушения зрения. Кломифенцитрат противопоказан при беременности, злокачественных и доброкачественных новообразованиях, органических заболеваниях ЦНС, болезнях печени, кровотечениях (не связанных с нарушением овуляции), склонности к тромбообразованию.

Появление признаков гиперстимуляции яичников и общих побочных явлений требует уменьшения дозы или отмены препарата. Не следует назначать препарат (в амбулаторных условиях) лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции. Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г (50 мг) по 30 штук в банках светозащитного стекла. Хранение. Список Б. В защищенном от света месте..