Pyrazidolum

ПИРА3ИДОЛ ( ). 2,3,За,4,5,6-Гексагидро-8-метил-1Н-пиразино-[3,2,1-j,k] - карбазола гидрохлорид, или 1,10-триметилен-8- метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2а]-индола гидрохлорид. Синонимы. Пирлиндол, Pirlindolum, Pirlindole. Белый с желтоватым или зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Пиразидол является оригинальным отечественным антидепрессивным препаратом. По структуре отличается от других антидепрессантов тем, что является четырехциклическим соединением. Это производное индола, имеющее элементы структурного сходства с серотонином, а также с резерпином и другими конденсированными индольными производными. Пиразидол обладает выраженной антидепрессивной активностью, причем особенностью его действия является сочетание тимолептического эффекта с регулирующим влиянием на ЦНС, выражающимся в активирующем действии у больных с апатическими, анергическими депрессиями и седативном эффекте у больных с ажитированными состояниями.

В определенной мере пиразидол обладает также ноотропной активностью и улучшает познавательные (когнитивные) функции. В нейрохимическом механизме действия пиразидола основную роль играет его влияние на содержание и обмен в ЦНС нейромедиаторных моноаминов. В первую очередь это связано с его ингибирующим влиянием на активность МАО. Особенность пиразидола - избирательное ингибирование МАО типа А, носящее кратковременный и полностью обратимый характер. Этим он существенно отличается от неизбирательных - необратимых - ингибиторов МАО группы ипрониазида. Следует учитывать и разную степень ингибирования пиразидолом дезаминирования разных моноаминов. Он сильно блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина и относительно мало влияет на дезаминирование тирамина, что создает меньше предпосылок для развития "сырного" синдрома.

Пиразидол частично ингибирует также и обратный захват моноаминов, что сближает его в определенной степени с трициклическими антидепрессантами. В совокупности применение пиразидола приводит к значительной активации процессов синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС. Фармакологически пиразидол характеризуется ослаблением депрессивных эффектов резерпина, потенцированием действия фенамина, L-дофа, 5-окситриптофана. В отличие от трициклических антидепрессантов пиразидол не оказывает антихолинергического действия. Назначают пиразидол больным с маниакально-депрессивным психозом, шизофренией с аффективными расстройствами и инволюционным психозом, протекающим с депрессией. Препарат показан при депрессиях с психомоторной заторможенностью, а также при депрессиях, сопровождающихся тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой.

Больным алкоголизмом, особенно в период абстиненции, пиразидол назначают для уменьшения депрессивных и тревожно-репрессивных состояний. В связи с положительным влиянием на когнитивные функции пиразидол может быть полезен в комплексной терапии старческих деменций (болезнь Альцгеймера и др.). При необходимости можно сочетать пиразидол с нейролептиками, транквилизаторами. Назначают пиразидол внутрь в таблетках. Лечение начинают с 50 - 75 мг (0,05 - 0,075 г) в день в 2 приема, постепенно увеличивая дозу на 25 - 50 мг. Обычно терапевтический эффект достигается к 7 14 - му дню лечения при применении дозы 150 - 300 мг в день. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мг.

По достижении терапевтического эффекта лечение продолжают индивидуально подобранной дозой еще в течение 2 - 4 нед, после чего дозу постепенно уменьшают. При невротических и реактивных депрессиях препарат применяют в меньших дозах. Пиразидол обычно хорошо переносится. Отсутствие холинолитического действия позволяет применять его у больных, которым противопоказаны антидепрессанты, обладающие холинолитической активностью (при глаукоме, аденоме предстательной железы и др.), такие, как амитриптилин, имипрамин и др. В редких случаях, при повышенной чувствительности, могут наблюдаться небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. Эти явления быстро проходят при уменьшении дозы.

Хорошая переносимость позволяет применять пиразидол у больных с сопутствующими соматическими заболеваниями. Имеются данные об использовании пиразидола при лечении депрессивных состояний у больных со стенокардией. Препарат противопоказан при острых воспалительных заболеваниях печени, болезнях кроветворной системы. Нельзя назначать пиразидол одновременно с антидепрессантами - ингибиторами МАО. После применения ингибиторов МАО пиразидол можно назначать через 2 нед. В связи с антимоноаминоксидазной активностью препарата следует учитывать возможность повышенной реакции на адреналин и другие симпатомиметические амины в случае их введения больному во время приема пиразидола. При отсутствии острой необходимости введение этих препаратов во время лечения пиразидолом не рекомендуется.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг) светло-желтого цвета в упаковке по 50, 100, 500 и 1000 штук. Хранение. Список Б. В сухом, защищенном от света месте..