Ацеклидин

( Aceclidinum ). 3-Ацетоксихинуклидина салицилат. Синонимы. Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы (рН 4,5 - 5,5) стерилизуют при +1ОО'С в течение ЗО мин. Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма. По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. Также Оксилидин, Имехин, Темехин). Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами. В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказывает сильное миотическое действие;сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается при применении атропина и других холинолитических веществ. Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок. Применяют ацеклидин главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также в акушерско-гинекологической практике - при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде.

В офтальмологической практике применяют растворы ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме. При атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря и гипотонии матки вводят под кожу по 1 - 2 мл О,2 % раствора ацеклидина. При недостаточном эффекте инъекции повторяют 2 - 3 раза с промежутками 20 - 30 мин. При наличии показаний (при субинволюции матки и др.) инъекции ацеклидина производят в течение 2 - 3 дней. - ценное фармакологическое средство для рентгенологического исследования пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят под кожу 0,75 - 1 мл 0,2 % раствора ацеклидина за 15 мин до приема больным бариевой взвеси.

Для уточнения характера поражений желудка и двенадцатиперстной кишки вводят (после обычного рентгенологического исследования) под кожу 0,5 - 1 мл 0,2 % раствора ацеклидина, а через 12 - 15 мин после дачи дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование. Не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия. В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель (2 %, 3 % и 5 % водные растворы). Начинают с закапывания 2 % раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотический и гипотензивный эффект. Для более сильного действия применяют 3 % и 5 % растворы. Частота закапывания (3 - 6 раз в день) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более.

Может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином. При мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен. В ы с ш и е д о з ы для взрослых под кожу. Разовая 0.004 г (2 мл 0,2 % раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2 % раствора). В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов. Иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота н тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2 3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.

При передозировке ацеклидина (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков. Применение ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства. Формы выпуска. Порошок (для глазных капепь). 0,2 % раствор для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл.

Хранение. Список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла. Растворы - в защищенном от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворы для глазных капель не были использованы для инъекций. Rp. Sol. Aceclidini 3 % 10 ml D.S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 3 - 4 раза в день Rр. Sol. Aceclidini 0,2 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл под кожу.