Дифенин

( Dipheninum ). Смесь 5,5-дифенилгидантоина и гидрокарбоната натрия (в соотношении 85:15). Синонимы дифенилгидантоина и его натриевой соли. Alepsin, Dihydantoin, Dilantin sodium, Diphedan, Diphentoin, Epanutin, Eptoin, Hydantal, Hydantoinal, Phenhydon, Phenytoinum, Sodanton, Solantoin, Solantyl, Zentropil и др. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Растворим в 1 % растворах едких щелочей. Выпускается в виде таблеток, содержащих 0,117 г дифенина и 0,032 г натрия гидрокарбоната. Действие этих таблеток соответствует действию дифенилгидантоина натрия. Является производным гидантоина, близкого по химической структуре к барбитуровой кислоте. Оказывает противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта.

При приеме внутрь всасывается с разной скоростью. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 3 - 12 ч. После всасывания быстро распределяется в разных органах и тканях, в том числе в тканях мозга. Сильно связывается белками плазмы. Менее 5 % выделяется с мочой в неизмененном виде, остальное количество метаболизируется ферментами печени. Основной метаболит (производное параоксифенила) неактивен, выделяется с желчью, а также с мочой в виде глюкуронида. Применяют для лечения эпилепсии, главным образом при больших судорожных припадках. Назначают внутрь. Во избежание раздражения слизистой оболочки желудка (из-за щелочной реакции) принимают во время или после еды. Взрослым обычно назначают по 1/2 - 1 таблетке 2-3 раза в день.

При необходимости суточную дозу увеличивают до 3-4 таблеток. Высшие дозы для взрослых. Разовая 3 таблетки, суточная 8 таблеток. Детям до 5 лет дают по 1/4 таблетки дифенина 2 раза в сутки, 5 - 8 лет - по 1/4 таблетки 3-4 раза в сутки, старше 8 - по 1/2 - 1 таблетке 2 раза в сутки. При недостаточной эффективности дифенина одновременно назначают фенобарбитал или другой противоэпилептический препарат. Эффективен при некоторых формах сердечных аритмий, особенно при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных глюкозитов (см. Антиаритмические препараты) В связи с подавляющим действием на вестибулярные рефлексы дифенин может оказывать благоприятное действие при некоторых формах синдрома Меньера. При лечении дифенином возможны побочные явлениян.

Головокружение, возбуждение, повышение температуры тела, затруднение дыхания, тошнота, рвота, тремор, атаксия, нистагм, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.), лимфаденопатия, явления гирсутизма и др. Относительно часто развивается гиперплазия десен. При выраженных побочных явлениях необходимо постепенно уменьшить дозу или прекратить применение препарата. Изониазид и его производные, левомицетин, кумарины, ацетилсалициловая кислота, тетурам угнетают биотрансформацию дифенина и могут усиливать его побочные эффекты. Наоборот, фенобарбитал, карбамазепин ускоряют его метаболизм. Противопоказан при заболеваннях печени, почек, сердечной недостаточности, кахексии. При беременности следует избегать назначения дифенина.

Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 20 штук. Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте..