Метилтестостерон

( Methyltestosteronum ). 17 a -Метиландростен-4-ол-17 b -он-3. Синонимы. Androral, Glosso-Sterandryl, Hormale, Madiol, Malogen, Metandren, Methyltestosterone, Oraviron, Oreton M, Stenendiol, Testoral, Virormoneoral Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в спирте, практически нерастворим в воде, мало растворим в растительных маслах. Является синтетическим аналогом тестостерона. Обладает биологическими и лечебными свойствами естественного гормона и, подобно ему, оказывает стимулирующее действие на развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков. Не разрушается ферментами желудочно-кишечного тракта и сохраняет активность при приеме внутрь. Для большего эффекта рекомендуется, однако, не глотать таблетку, а задерживать ее в полости рта (под языком) до полного рассасывания.

Является сильным андрогеном, однако сравнительно с тестостерона пропионатом менее активен. При всасывании через слизистую оболочку полости рта он по активности примерно в 3 - 4 раза уступает тестостерона пропионату, вводимому в мышцы. При показаниях к интенсивной терапии мужскими половыми гормонами предпочтительнее назначать инъекции тестостерона пропионата или тестэната. Назначают мужчинам при задержке полового развития и нарушениях половых функций, при климактерическом синдроме. При первичном евнухоидизме и гипогенитализме на почве врожденного недоразвития половых желез или хирургического их удаления назначают по 0,02 - 0,03 г препарата (иногда больше) в день. При умеренных формах гипогенитализма достаточны дозы 0,02 - 0,025 г (20 - 25 мг) ежедневно или через день.

Лечение проводят в течение длительного времени в зависимости от тяжести заболевания и эффективности лечения. Для лечения импотенции в связи с функциональной недостаточностью половых желез, переутомлением и нервным истощением назначают по 0,01 - 0,02 г в день. При климактерическом синдроме принимают внутрь по 0,005 - 0,015 г в течение 1 - 2 мес, при аденоме предстательной железы в начальной стадии - по 0,02 - 0,03 г в день в течение 1 - 2 мес. Лечение повторяют в зависимости от течения процесса. Больным раком предстательной железы метилтестостерон противопоказан. При задержке полового развития, инфантилизме и отставании роста у детей (мальчиков) и подростков назначают метилтестостерон по 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг) в день.

Длительность лечения зависит от получаемого эффекта. Иногда метилтестостерон назначают (по О,005 - 0,015 г в день) как тонизирующее средство (что частично связано с анаболическим действием) реконвалесцентам после острых инфекций, травм, хирургических вмешательств, при раннем старческом увядании и т.п. Для этой цели, однако, лучше использовать анаболические стероиды (см.). Применяют иногда при лечении стенокардии. Дозы индивидуализируют, назначая от 0,01 - 0,02 г 1 раз в неделю до 0,01 г ежедневно или через день. Женщинам при дисфункциональных маточных кровотечениях в предклимактерическом и климактерическом периоде назначают по 0,01 - 0,02 г в сутки в течение 2 - 3 - 4 нед. В тяжелых случаях дозу увеличивают.

При климактерических сосудистых и нервных расстройствах у женщин метилтестостерон назначают в тех случаях, когда имеются противопоказания к применению эстрогенных препаратов, в дозе 0,005 г 1 - 3 раза в день до прекращения расстройств. При необходимости применяют препарат вновь в той же дозе. При дисменорее (альгодисменорее) у пожилых женщин назначают по 0,01 - 0,02 г в день в течение 5 - 6 дней до начала менструации. При раке молочных желез и яичников принимают по 0,05 - 0,1 г в день. В ы с ш и е д оз ы для взрослых. Разовая 0,05 г, суточная 0,1 г. Должен применяться под наблюдением врача. Возможные осложнения и противопоказания см. Тестостерона пропионат. Форма выпуска. Таблетки по 0,005 и 0,01 г (5 и 10 мг) в упаковке по 10 штук.

Хранение. Список Б. В защищенном от света месте. Rp. Tab. Methyltestosteroni 0,005 N.20 D.S. По 1 таблетке на прием 2 - 3 раза в день. Таблетку держать под языком до полного рассасывания.