Простенон

( Prostenonum ). Отечественный препарат простагландина Е 2 - простенон - используется в медицинской практике в виде спиртового (0,1 % и 0,5 %) раствора. , подобно динопросту и динопростону, вызывает стимуляцию мускулатуры матки и применяется для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности. Кроме того, подобно другим препаратам простагландина Е 2 (см. Простагландины), простенон оказывает гипотензивное действие. Гипотензивный эффект связан с периферической вазодилататорной активностью. Препарат расширяет артериолы и венулы, усиливает почечное кровообращение, способствует увеличению диуреза и натрийуреза, оказывает антиагрегационное влияние. Обладает также бронхорасширяющей активностью. В связи с гипотензивным действием простенон нашел также применение для лечения артериальной гипертензии.

В качестве средства, стимулирующего родовую деятельность, простенон применяют в условиях стационара при следующих состояниях. Поздних токсикозах, переношенной беременности, резус-конфликтной ситуации и в других случаях, требующих досрочного вызывания родовой деятельности, в том числе сопровождающихся гипертонической болезнью, сердечно-сосудистой недостаточностью, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, а также при преждевременном излитии околоплодных вод, слабости родовой деятельности, если нет противопоказаний в связи с состоянием плода и матери (см. Противопоказания). Для применения в качестве средства, стимулирующего родовую деятельность, разводят 1 мл 0,1 % (или 0,5 %) раствора простенона в изотоническом растворе натрия хлорида.

Для этого содержимое 1 ампулы смешивают с 500 мл изотонического раствора натрия хлорида, взбалтывают. Полученный раствор годен к применению в течение 24 ч. Приготовленный раствор препарата начинают вводить со скоростью 6 - 10 капель в минуту. При отсутствии выраженного эффекта через 20 - 30 мин скорость вливания постепенно увеличивают до 20 капель в минуту (прибавляют через каждые 10 мин по 4 - 5 капель в минуту) до установления регулярной родовой деятельности. Максимальная скорость введения препарата не должна превышать 35 капель в минуту. В процессе введения препарата необходимо динамическое наблюдение за характером родовой деятельности и состоянием плода. Латентный период варьирует от 20 до 40 мин. При возникновении гипертонуса матки или ухудшении состояния плода вливание раствора прекращают до исчезновения этих явлений.

Вливание раствора простенона возобновляют. Уменьшив вдвое дозу. В дальнейшем скорость введения можно постепенно повышать. Дозирование простенона должно быть индивидуальным в зависимости от активности матки и переносимости. Количество расходуемого препарата варьирует от 0,75 до 5 мг. В качестве антигипертензивного средства простенон применяют в случаях, устойчивых к действию антигипертензивных средств. Рассматривают простенон как резервный гипотензивный препарат. Применяют при гипертонической болезни IIБ и III стадии, хроническом гломерулонефрите и хроническом пиелонефрите, протекающих со злокачественной артериальной гипертензией рефрактерной к комбинированной гипотензивной терапии, в тех случаях, когда на фоне максимальных доз препаратов АД постоянно превышает 170/110 мм рт.

Ст. Лечение простеноном проводят обычно на фоне продолжающегося применения антигипертензивных средств для преодоления устойчивости к этим препаратам и усиления их гипотензивного действия. Пролонгированный гипотензивный эффект достигается только у больных с сохраненной азотовыделительной функцией почек. Можно также назначать для купирования гипертонических кризов. При артериальной гипертензии разводят обычно 0,3 мл 0,5 % раствора или 1,5 мл 0,1 % раствора (1,5 мг препарата) в 500 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Приготовленный раствор начинают вводить со скоростью 10 - 20 капель в минуту. Через каждые 10 мин скорость введения увеличивают на 4 - 8 капель в минуту, доводя ее до 32 - 48 капель в минуту.

Скорость инфузии подбирают индивидуально с учетом гипотензивного эффекта и самочувствия больного, добиваясь постепенного снижения среднего АД на 25 - 40 мм рт.ст. При появлении выраженного озноба, тошноты, сильной головной боли, а также при снижении среднего АД более чем на 25 - 40 мм рт.ст. Скорость инфузии следует уменьшить до 10 - 24 капель в минуту. Если указанные ощущения не исчезнут, инфузию следует прекратить. Количество препарата, расходуемого на одну инфузию, - от 0,85 до 1,5 мг. Курс лечения 2 - 3 инфузии, проводимые ежедневно или с интервалом 1 - 2 дня. После окончания курса лечения простеноном суточные дозы применяемых антигипертензивных средств можно уменьшить. Имеются также данные о применении простенона в виде 3 - 5 инфузий.

1 мг препарата (1 мл 0,1 % раствора) разводят в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида. Инфузию начинают с 16 - 18 капель в минуту, затем скорость введения регулируют в зависимости от эффекта (до снижения АД не более чем на 25 - 30 % от исходного). Курс лечения состоит из 3 - 5 инфузий с интервалом между 1-й, 2-й и 3-й инфузиями 1 день, а между 3-й, 4-й и 5-й инфузиями 2 - 3 дня. Общая доза простенона на курс составляет 3 - 5 мг. Для купирования гиперкинетических гипертонических кризов 1 мл 0,5 % раствора простенона разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 38 - 75 капель в минуту. В качестве средства, купирующего гипертонические кризы, простенон не имеет явных преимуществ перед внутривенно вводимым раствором клофелина и периферических вазодилататоров.

Используют также в комплексной терапии острой почечной недостаточности (для восстановления диуреза). При применении простенона могут развиться синусовая тахикардия, озноб, гиперемия лица, головная боль, сонливость, тошнота, урчание в животе, у женщин - тяжесть внизу живота. В этих случаях следует уменьшить скорость инфузии. Возможна местная реакция в виде флебита. Через 3 - 4 ч после окончания инфузии температура тела может повыситься до 37 - 37,5 С, но в течение последующих 2 - 3 ч она понижается до нормальной. Через 20 - 30 мин после окончания инфузии может возникнуть однократный жидкий стул, и при передозировке и быстром введении раствора - рвота. При чрезмерном снижении АД следует немедленно прекратить инфузию простенона.

При развитии стойкой гипотензии вводят мезатон или другое вазопрессорное средство под контролем АД. В случае развития анафилактической реакции введение простенона прекращают и проводят соответствующую терапию. Противопоказания. Аллергия к препарату, послеоперационные рубцы и опухоли матки, склонность к маточным кровотечениям, фаза десквамацин (или предменструации) маточного цикла, острые воспалительные заболевания любой этиологии и локализации (кроме острой почечной недостаточности), тромбофлебит вен конечностей и малого таза, недостаточность кровообращения IIБ - III стадии, тяжелая ИБС, проявляющаяся приступами стенокардии напряжения и покоя (IV функциональный класс), острый инфаркт миокарда. Кроме того, при стимуляции родовой деятельности, простенон нельзя назначать женщинам с анатомически или функционально узким тазом, при гидроцефалии плода, аномалиях развития половых органов.

В качестве гипотензивного средства простенон нельзя применять у беременных до начала родов. Нельзя назначать простенон при шоке и резкой гипотензии, мочекаменной болезни с механической окклюзией мочевых путей. Форма выпуска. 0,1 % или 0,5 % спиртовой раствор (1 или 5 мг) в ампулах по 1 мл. Хранение. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше + 4 С..