Сульфапиридазин

( Sulfapyridazinum ). 6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиридазин. Синонимы. Квиносептил, Кинекс, Спофадазин, Суламин, Altezol, Aseptilex, Davosin, Deposulfal, Depotsulfamid K, Depovernill, Durasulf, Kynex, Lederkyn, Lentosulfa, Lidazin, Longamid, Longisulf, Midicel, Midikel, Myasulf, Neosulfon, Novosulfin, Pirasulfon, Qilnoseptyl, Retasulfin, Spofadazin, Sulamin, Sulfadazina, Sulfadurazin, Sulfalex, Sulfamethopyrazine, Sulfamethoxypyridazine, Sulfamethoxypyridazinum, Sulfurene, Sulphamethoxypiridazin и дp. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горьковатый на вкус. Практически нерастворим в воде, мало - в спирте, легко - в разведенных кислотах и щелочах.

Относится к группе длительно действующих сульфаниламидных препаратов. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в разные органы и ткани. После однократного приема препарата в дозе 1 г, терапевтическая концентрация в крови создается уже через 1 ч и сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация (8 - 10 мг) наблюдается через З - 6 ч. Введение поддерживающей дозы (0,5 г) 1 раз в сутки в течение 7 - 10 дней обеспечивает терапевтическую концентрацию в крови во время курса лечения. Медленное выведение сульфапиридазина из организма в значительной степени зависит от реабсорбции препарата в почечных канальцах, а также от его способности интенсивно связываться белками (альбуминами) плазмы.

Препарат, связанный с белком, не оказывает антибактериального действия, активность проявляется по мере высвобождения сульфапиридазина из комплекса с белками. Выделяется сульфапиридазин с мочой в неизмененном виде (ЗО - 60 %) и в ацетилированной форме (40 - 70 % от принятой дозы). При нарушении функции почек выделение препарата резко замедляется. Препарат эффективен в отношении грамположительных (пневмококки, стрептококки, энтерококки, стафилококки) и грамотрицательных (кишечная и дизентерийная палочки, некоторые штаммы протея, гонококк, менингококк) бактерий, высокоактивен в отношении вируса трахомы, действует на некоторые простейшие (токсоплазмы, плазмодии малярии). Не действует на бактерии, устойчивые к другим сульфаниламидным препаратам.

Применяют сульфапиридазин для лечения пневмоний, бронхитов, тонзиллитов, фарингитов, гнойных отитов, гнойных инфекций мочеполовых путей, дизентерии, энтероколитов, инфекций желчных путей, гнойных менингитов (в первую очередь менингококковых и пневмококковых), для профилактики и лечения гнойных хирургических инфекций. При необходимости применяют также для профилактики бактериальных инфекций при вирусных заболеваниях верхних дыхательных путей. Больным трахомой назначают сульфапиридазин и сульфапиридазин-натрий. Назначают сульфапиридазин внутрь (в таблетках). Суточную дозу дают в один прием (с интервалами между очередными приемами 24 ч). В 1-й день назначают взрослым в зависимости от тяжести болезни 1 - 2 г.

На следующий день дают 0,5 или 1 г и проводят весь курс лечения на этой поддерживающей дозе. Средняя продолжительность лечения 5 - 7 дней. После нормализации температуры тела продолжают давать препарат в течение 2 - 3 дней. При хорошей переносимости и наличии показаний курс лечения может продолжаться до 2 нед. При гнойных менингитах и тяжелых формах бактериальных инфекций начальная доза сульфапиридазина составляет 2 г, поддерживающая - 1 г. При легких и среднетяжелых формах бактериальных инфекций, а также для профилактики инфекций назначают на первый прием 1 г, затем по 0,5 г в сутки. Детям назначают 25 мг/кг в 1-е сутки (начальная доза), затем по 12,5 мг/кг (поддерживающая доза). В сочетании с противомалярийными препаратами, сульфапиридазин применяют при лечении лекарственно-устойчивых форм малярии.

С этой целью назначают сульфапиридазин вместе с хлоридином (см.). Применяют также при леченин лепры. Применение препарата может вызвать побочные явления, аналогичные тем, которые наблюдаются при лечении другими сульфаниламидами. Головная боль, диспепсические явления, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, лейкопения. Эти явления отмечаются относительно редко. При появлении побочных реакций уменьшают дозу, а при необходимости прекращают прием препарата. Следует учитывать, что в связи с медленным выведением сульфапиридазина из организма и возможностью кумуляции, побочные явления могут быть более стойкими, чем вызываемые сульфаниламидными препаратами короткого действия. Кристаллурия наблюдается редко (главным образом потому, что сульфапиридазин применяют в малых дозах).

Противопоказан при наличии в анамнезе данных о выраженных токсико-аллергических реакциях при применении других сульфаниламидных препаратов. Осторожность следует соблюдать у больных с заболеваниями кроветворной системы, при нарушении функции почек, болезнях печени, декомпенсации сердечной деятельности. При лечении сульфапиридазином следует регулярно производить анализы крови и мочи. Формы выпуска. Порошок. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук. Хранение. Список Б. В защищенном от света месте..