Фторхинолоны

Группа антибактер. Антибиотиков в основном перорального применения, близких по хим. Строению к налидиксовой к-те. Большинство Ф. Являются производными 3-хинолин-карболовой кислоты, у к-рой при С6 находится фтор, при С4 -карбонил, при С7- метильная группа или остаток пиперазина. Фармакокинетические св-ва Ф. Зависят от заместителя при С7. Основной мишенью действия Ф. У бактерий является ДНК-гираза или специфические участки ДНК, созданные ДНК-гиразой. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие, причем минимальные биоцидные концентрации равны биостатическим или несколько превышают их. Спектр действия широкий. Препараты Ф. В низких концентрациях (0,25 - 2,0 мкг/мл) подавляют рост облигатно- и условно-патогенных энтеробактерий, вибрионов, гемофильных бактерий, бранхамелл, легионелл, бруцелл, менингококков, гонококков, микоплазм, уреаплазм, риккетсий.

Для листерий, коринебактерий, акинетобактерий, энтерококков МИК несколько выше (1-4 мкг/мл). Активность в отношении псевдомонад зависит от вида бактерий и типа препаратов. Против синегнойной палочки высокоактивен ципрофлоксацин. У первых препаратов Ф. Активность против стафилококков и стрептококков отсутствовала. Новые Ф. Активны в отношении всех видов стафилококков и стрептококков. Резистентны к Ф. Грибы, простейшие, спирохеты, анаэробы. Приобретенная устойчивость к Ф. Вырабатывается относительно медленно. Все Ф. Хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, быстро распределяются по жидкостям, тканям, накапливаются в лейкоцитах и макрофагах, подвергаются биотрансформации в печени, выводятся почками и печенью, причем в моче их концентрация может превышать 10 мкг/мл.

В настоящее время Ф. Занимают одно из ведущих мест в химиотерапии бактер. Инфекций, успешно применяются при лечении уроинфекций, простатитов, гонореи, инфекций дыхательных путей, кишечных инфекций, при лечении остеомиелита, гнойного артрита. Побочные явления при лечении Ф. Развиваются относительно редко. Они проявляются в диспептических явлениях, кожных сыпях, слабо выраженных явлениях со стороны ЦНС, лейкопении, анемии, изменении печеночных тестов, фотосенсибилизации. Основные препараты Ф. Ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, эноксацин, флероксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин.(Источник. «Словарь терминов микробиологии»).