Нистатин

(фунгицидин, антикандин, фунгистатин, мико-статин, нистафунгин), полиеновый макролидный антибиотик. Препараты Н. Представляют собой смесь трех компонентов, близких по своим физ.-хим. И биол. Св-вам. Полностью установлена структура только нистатина А (см. Ф-лу), мол. М. 926,06,-наиб. Активного и стабильного компонента. Н.-бесцв. Кристаллы, хорошо раств. В ДМФА, ДМСО, пропиленгликоле, пиридине, ледянoй СН 3 СООН, хуже-в метаноле, этаноле, бутаноле и диоксане, практически не раств. В воде, диэтиловом эфире, СНСl3, гексане. При 160°С разлагается частично, при 250 °С- полностью. Чувствителен к действию света, влаги, окислителей (в т. Ч. О 2 воздуха), разрушается в кислой и щелочной средах. Продуцент H.-Streptomyces nouresii, Биосинтез осуществляют в управляемых условиях культивирования при дробном введении углеводов.

Это позволяет интенсифицировать процесс и способствует преимуществ. Синтезу нистатина А. Н. Накапливается в мицелии, откуда его извлекают экстракцией низшими жирными спиртами, ацетоном или ДМСО. Из экстрактов Н. Выделяют фракционным осаждением или концентрированием в вакууме, затем препарат промывают водой и хлороформом и сушат в вакууме. Н. Действует против патогенных грибов, особенно грибов рода Candida. В отношении бактерий неактивен. Механизм противогрибкового действия Н. Объясняется избират. Гидрофобным связыванием со стеринами мембран грибковых клеток. Это сопровождается нарушением мембранной проницаемости, потерей клеткой низкомол. В-в (в частности, коферментов) и белков, что приводит к нарушению процессов синтеза в клетке и ее гибели.

Избирательность действия полиеновых антибиотиков связывают с тем, что клеточные мембраны грибов, в отличие от клеточных мембран млекопитающих, содержат преим. Эргостерин, а не холестерин. Применяют Н. Для профилактики и лечения кандидозов кожи, слизистых оболочек, желудочно-кишечного тракта. Лит. Рудзит Э. А., "Химико-фармацевтический журнал", 1978, № 7, с. 39-53. Майданов В. В., Егуткин Н. Л., Никитин Ю. Е., "Антибиотики", 1983, № 7, с. 502 504. О, В. Буланова.