Спазмолитические Средства

(спазмолитики), лек. В-ва, вызывающие понижение тонуса или устранение спазма гладкой мускулатуры сосудов и внутр. Органов (желудочно-кишечного тракта, бронхов, матки, желчных и мочевыводя-щих путей и т. П.). Спазмолитич. Св-вами обладают препараты, воздействующие на разл. Звенья регуляции тонуса гладкой мускулатуры. Различают нейротропные (действуют на нервную систему) и прямые миотропные (действуют на мышцы) С. С., однако нек-рые лек. В-ва можно отнести одновременно к обеим группам. Среди нейротропных С. С. Выделяют в-ва центрального ( снотворные средства, седа-тивные средства, транквилизаторы) и периферического ( холинолитические средства, адреноблокирующие средства, адреномиметические средства, ганглиоблокирующие средства) действия.

Спазмолитич. Эффект С. С. Центр. Действия связан с ограничением поступления нервных импульсов из центр. Нервной системы к исполнит. Органам. Периферич. Нейротропные С. С. Блокируют или стимулируют соответствующие рецепторы в исполнит. Органах и сосудах. Напр., холинолитич. Препараты понижают тонус или устраняют спазм органов желудочно-кишечного тракта при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Стимуляторы b2 -ад-ренорецепторов уменьшают спазм бронхиальной мускулатуры при обструктивных бронхолегочных заболеваниях. Механизмы действия миотропных С. С. До конца не выяснены. Предполагают, что эти препараты влияют на биохим. И биофиз. Р-ции, сопровождающие мышечное сокращение и регулирующие содержание циклич. Нуклеотидов в глад-комышечной клетке, активность фосфодиэстеразы, перемещение ионов Na+, К + и Са 2+, образование или выделение из тканевых депо эндогенных биологически активных в-в (гистамин, серотонин, кинины и др.), изменяющих тонус гладкой мускулатуры сосудов и внутр.

Органов. Спазмолитич. Св-вами обладают также препараты из группы т. Наз. Антагонистов ионов Са 2+. Механизм их действия связывают со способностью тормозить вход в гладкомы-шечную клетку необходимых для мышечного сокращения ионов Са 2+ и понижать в связи с этим активность миофиб-рилляторной аденозинтрифосфатазы, что ведет к уменьшению утилизации мышцей богатых энергией фосфатов и, следовательно, к ее расслаблению. К антагонистам Са 2+ относятся производные фенилалкиламина (напр., верапа-мил),дигидропиридина (фенигидин, или нифедипин. Ф-ла I), бензотиазепина (дилтиазем. II), пиперазина (циннаризин, или стугерон, III. Лидофлазин, IV). Ряд миотропных С. С. Оказывает избират. Действие на тонус гладкой мускулатуры определенных органов или сосудистых областей.

Среди них выделяют ср-ва. Коронаро-расширяющие (антиангинальные ср-ва, коронаролитики), улучшающие мозговое и периферич. (периферич. Вазодила-таторы) кровообращение, бронхорасширяющие (бронходи-лататоры, бронхолитики), понижающие тонус матки ( то-колитические средства) и др. Коронарорасширяющими С. С. Являются орг. И неорг. Нитриты и нитраты -нитроглицерин, эринит C[CH2ONO2]4, нитросорбид (V), амилнитрит (CH3)2CHCH2CH2ONO, нитрит натрия NaNO2 и др. Большинство препаратов этой группы используют в виде т. Наз. Пролонгированных лек. Форм, к-рые постепенно выделяют в организме активное в-во. Спазмы сосудов мозга уменьшают, в частности, производные винкаминовой к-ты- природные (девинкан. VI) и синтетические (кавинтон. VII). Периферич.

Вазодилататоры включают производное фтала-зина (апрессин, или гидралазин. VIII) и нитропруссид натрия Na2[Fe(CN)5NO]. К неизбирательным миотропным С. С. Относят, напр., сложные эфиры и тиоэфиры карбоновых к-т [тифен (С 6 Н 5)2 CHC(O)S(CH2)2 N(C2H5)2, дипрофен (C6H5)2CHC(O)S(CH2)2N(C3H7)2, ганглерон (IX)], производные изохинолина (папаверин, но-шпа. X), имидазола (дибазол), бензофурана (феникаберан. XI), фурохромона (келлин. XII), циклогептана (галидор. XIII) и пурина. Последние включают пуриновые алкалоиды теобромин (XIV. R = H, R' = CH3) и теофиллин (XIV. R = CH3, R' = H), а также темисал-смесь теобромин-натрия (XV) с салициловой к-той, нигексин - смесь гексилтеобромина (XIV. R = C6H13, R' = CH3) с никотиновой к-той, эуфиллин-смесь теофиллина с 1,2-этилендиамином, дипрофиллин [XIV.

R = СН 3, R' = СН 2 СН(ОН)СН 2 ОН], пентоксифиллин [XIV. R = СН 2 (СН 2)3 С(О)СН 3, R' = СН 3], ксантинола ни-котинат и др. С. С. Используют для лечения сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных, бронхолегочных, урологич. И др. Заболеваний как самостоятельно, так и в комбинациях между собой и с др. Препаратами. Г. Я. Шварц.