Трипсин

( Тrypsinum ). Эндогенный протеолитический фермент, разрываюший пептидные связи в молекуле белка. Расщепляет также высокомолекулярные продукты распада белков, полипептиды типа пептонов, а также некоторые низкомолекулярные пептиды, содержащие определенные аминокислоты (аргинин, лизин). Представляет собой белок с относительной молекулярной массой 21 000. Образуется в поджелудочной железе млекопитающих, где содержится в виде неактивного трипсиногена. Переход последнего в трипсин происходит под влиянием другого фермента - энтерокиназы, а также под воздействием самого образовавшегося трипсина. Для применения в медицинской практике трипсин получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Основным лекарственным препаратом является трипсин кристаллический (Тrypsinum сrystallisatum).

Этот препарат допущен как для местного, так и для парентерального применения. Аморфный и Химопсин (смесь трипсина с химотрипсином) допускаются только для местного применения. Кристаллический - порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, или пористая масса (после лиофилизации). Легко растворим в воде и изотоническом растворе натрия хлорида. РН 0,2 % водного раствора 3,0 - 5,5. Растворы легко разрушаются в нейтральной и щелочной среде. Применение трипсина в медицинской практике основано на его способности, расщеплять при местном воздействии некротизированные ткани и фибринозные образования, разжижать вязкие секреты, экссудаты, сгустки крови. Фермент активен при рН 5,0 - 8,О с оптимумом активности при рН 7,0.

По отношению к здоровым тканям фермент неактивен и безопасен в связи с наличием в них ингибиторов трипсина (специфического и неспецифических). Применяют как вспомогательное средство для облегчения удаления вязких секретов и экссудатов при воспалительных заболеваниях дыхательных путей (трахеиты, бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, пневмонии, послеоперационный ателектаз легких и др.). В этих случаях препарат применяют для ингаляции (в виде аэрозоля) и внутримышечно. Вызывает разжижение мокроты и облегчает ее выделение. При экссудативном плеврите и эмпиеме плевры трипсин можно вводить внутриплеврально для разжижения экссудата, гноя и облегчения их эвакуации. При туберкулезной эмпиеме следует соблюдать осторожность, учитывая, что рассасывание экссудата может в некоторых случаях способствовать развитию бронхоплевральной фистулы.

В связи с противовоспалительным действием применяют также трипсин кристаллический для внутримышечных инъекций при тромбофлебитах, воспалительно-дистрофических формах пародонтоза, остеомиелите, гайморите, отите и других воспалительных заболеваниях. Прием препарата приводит к уменьшению отека и должен рассматриваться как одно на мероприятий комплексной терапии этих заболеваний. При тромбофлебитах и флеботромбозах трипсин не заменяет антикоагулянтов. При пародонтозе внутримышечные инъекции рекомендуется сочетать с поднадкостничным введением раствора трипсина в пародонт. При ирите, иридоциклите, кровоизлияниях в переднюю камеру глаза, отеках окологлазных тканей после операций и травм применяют внутримышечно и местно в виде глазных капель и ванночек.

Для лечения ожогов, пролежней, гнойных ран трипсин применяют местно (показания и способы применения см. Химопсин). Кристаллический вводят внутримышечно взрослым по 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг) 1 - 2 раза в день, детям по 0,0025 г (2,5 мг) 1 раз в день. Для инъекций растворяют непосредственно перед применением 0,005 г (5 мг) трипсина кристаллического в 1 - 2 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 - 2 % раствора новокаина. Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. На курс 6 - 15 инъекций. Применяют также трипсин при помощи электрофореза. 10 мг трипсина (на 1 процедуру) растворяют в 15 - 20 мл дистиллированной воды. Вводят препарат с отрицательного полюса. Для ингаляций растворяют 5 - 10 мг препарата в 2 - 3 мл изотонического раствора натрия хлорида и применяют в виде аэрозоля через ингалятор или вводят через бронхоскоп или эндотрахеальный зонд.

Количество ингаляций зависит от течения заболевания и эффективности терапии. После ингаляции полоскают теплой водой рот и промывают нос. При ингаляции можно прибавить к раствору бронхорасширяющие вещества и антибиотики. Интраплеврально вводят 1 раз в сутки 10 - 20 мг препарата, растворенного в 20 - 50 мл изотонического раствора натрия хлорида. В глазной практике применяют 0,2 % раствор для ванночек и 0,25 - 1 % раствор в виде глазных капель (3 - 4 раза в день в течение 1 - 2 - 3 дней). При раздражении уменьшают концентрацию раствора или прекращают применение препарата. При назначении трипсина должны учитываться возможные осложнения. Для парентерального введения применяют только трипсин кристаллический. После внутримышечного введения могут возникнуть болезненность и гиперемия на месте инъекции, а после внутримышечного и внутриплеврального введения - аллергические реакции, связанные главным образом со всасыванием продуктов протеолиза некротизированных тканей.

Могут наблюдаться повышение температуры и тахикардия. Для предупреждения и снятия аллергических явлений применяют противогистаминные препараты. При ингаляции трипсина могут появиться раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей и охриплость голоса. После ингаляций необходимо обеспечить возможно более полное удаление мокроты (откашливанием или отсасыванием). Противопоказан при декомпенсации сердечной деятельности, эмфиземе легких с дыхательной недостаточностью, декомпенсированных формах туберкулеза легких, дистрофии и циррозе печени, инфекционном гепатите, поражениях печени, панкреатите, геморрагических диатезах . Не следует вводить препарат в очаги воспаления и в кровоточащие полости. Нельзя вводить трипсин внутривенно, а также наносить (и другие протеолитические ферменты) на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей во избежание распространения злокачественного процесса.

Форма выпуска. В ампулах или герметически укупоренных флаконах, содержащих по 0,005 и 0,01 г (1 и 10 мг) трипсина кристаллического. Хранение. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 10 'С. Rр. Trypsini crystallisati 0,005 D.t.d. N. 10 in ampull. S. Для внутримышечных инъекций. Растворить в 1 - 2 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида Rp. Trypsini crystallisati 0,01 D.t.d. N. 6 in ampull. S. Для ингаляций. Растворить в 2 -3 мл изотонического раствора натрия хлорида Разработаны специальные лекарственные формы трипсина кристаллического для лечения гнойных ран ( Дальцекс-трипсин и Пакс-трипсин ). Иммобилизован на специальных полимерных основах (полотне). Выпускаются отрезы полотна размером от 10 х 7,5 см до 30 х 20 см в полиэтиленовых пакетах.

Накладывают (после обработки) на гнойные раны, закреляют повязкой, оставляют на ране на 24 - 72 ч. Перед накладыванием на рану смачивают полотно дистиллированной водой или раствором фурацилина..