Тироксин

{2-амино-3-[4-(4-гидрокси-3,5-дииодфенокси)-3,5-дииодфенил]пропионовая к-та, 3,3',5,5'-тетраиодтиро-нин}, мол. М. 776,88. Для L-T. Т. Пл. 235-236 °С (т. Пл. Рацемата 231 -233 °С). -38°. Не раств. В холодной воде, раств. В бутаноле. Т.-гормон щитовидной железы. Природный Т.- L-изомер, физиол. Активность к-рого в 3 раза превышает активность D-изомера. Физиол. Действие Т. Многообразно. У человека и высших животных он усиливает энергетич. Обмен ( в т. Ч. Поглощение О 2 тканями, увеличение теплопродукции), влияет на рост и дифференцировку тканей, стимулирует сердечную деятельность, повышает возбудимость нервной системы. У земноводных и нек-рых костистых рыб стимулирует метаморфоз. В основе механизма физиол. Действия Т. Лежит его взаимод.

Со специфич. Рецепторами клеточных ядер и регулирующее влияние на процессы синтеза РНК и белка. Биосинтез Т. Происходит в фолликулах щитовидной железы путем конденсации двух остатков молекул дииодтирози-на, входящих в состав тиреоглобулина - гликопротеина, содержащего ок. 5 тыс. Аминокислотных остатков (из них 120-остатки тирозина). Иодирование остатков тирозина осуществляется иодом, к-рый образуется путем ферментативного окисления иодидов, поступающих в щитовидную железу вместе с кровью. Механизм биосинтеза Т., по-видимому, включает окисление остатка дииодтирозина в тирео-глобулине до своб. Радикала. Образующиеся в результате синтеза Т. Остатки пировиноградной к-ты или серина остаются в составе молекулы тиреоглобулина.

Т. Высвобождается в кровь при ферментативном гидролизе молекул тиреоглобулина в лизосомах фолликулярных клеток. В щитовидной железе Т. Подвергается частичному деиодированию под действием фермента деиодазы с образованием 3,3',5-трииодтиронина (в 5 раз более активен, чем Т.) и 3,3',5-трииодтиронина (т. Наз. Обратный трииодтиро-нин. Гормонально неактивен), к-рые также секретируются в кровь. В крови Т. Циркулирует в осн. В виде комплекса с белками сыворотки (тироксинсвязывающий глобулин и преальбумин). Свободный Т. Содержится в небольшом кол-ве. Др. Пути инактивации и катаболизма Т.-конъюгирова-ние с глюкуроновой и серной к-тами, а также дезаминиро-вание. Метаболич. Превращения Т. Осуществляются гл. Обр. В печени и почках. Биосинтез и секреция Т.

Находятся под контролем гипофиза (см. Тиреотропный гормон) и гипоталамуса (см. Тиро-либерин). Нарушение секреции Т. Приводит к тяжелым эндокринным заболеваниям. Недостаток Т.-к кретинизму, микседеме, избыток-к тиреотоксикозу, или базедовой болезни. L-T. (Na-соль), полученный путем хим. Синтеза, а также препарат из высушенных щитовидных желез животных, содержащий Т., под назв. Тиреоидин, применяют в медицине. Лит. Тиреоидные гормоны, под ред. Я. X. Туракулова, Таш., 1972. Эндокринология и метаболизм, пер. С англ., т. 1-2, М., 1985. А. А. Булатов.