Аминогликозидные Антибиотики

содержат в молекуле остатки аминосахаров. Большинство А. А.-гликозиды, агликоны к-рых представляют собой аминоциклогексанолы (такие антибиотики наз. Аминоциклитолами). А. А. И их соли - бесцв. Кристаллы. Хорошо раств. В воде, не раств. В орг. Р-рителях. Продуцируются актиномицетами и нек-рыми видами бактерий из рода Bacillus. Каждый продуцент синтезирует комплекс структурно близких антибиотиков. В пром-сти А. А. Получают микробиол. Синтезом в ферментерах. Из культуральной жидкости сорбируют карбоксилсодержащими катионитами. Выделяют обычно монокомпонентные препараты, в к-рых строго ограничивается содержание примесей родств. Компонентов. Реже применяют многокомпонентные препараты, напр. Гентамицинсмесь гентамицинов С 1, ClA, C2 (см. Ниже).

Наиб. Значение имеют производные стрептидина [ф-ла I. R = C(NH2)=NH, R' = OH] и 2-дезоксистрептамина (I. R = R' = Н). Важнейшие из них перечислены в таблице. СВОЙСТВА АМИНОГЛИКОЗИДНЫХ АНТИБИОТИКОВ Для хлоркальциевого комплекса состава (II*3НС1)2 СаС12. б Для гидрохлорида. в Для сульфата. г > В ф-ле IX двойная связь между атомами С в положениях 4' и 5'. А. А. Угнетают синтез белков микроорганизмами, обладают бактерицидной активностью в отношении стафилококков, большого числа грамотрицательных микроорганизмов и микобактерий туберкулеза. Не всасываются из желудочно-кишечного тракта. Применяются для лечения заболеваний, вызванных грамотрицательными микроорганизмами или смешанной микрофлорой, гнойных заболеваний кожи, инфицированных ран и др.

Обладают нефро-и ототоксичностью. Стрептомицин получил Наиб. Распространение для лечения туберкулеза. Для этого же применяют и канамицин. Использование препаратов неомицина ограничено из-за их высокой токсичности. Широкое применение А. А. В медицине обусловило появление новых форм микроорганизмов, устойчивых к нек-рым из этих антибиотиков. Такие микроорганизмы способны вырабатывать ферменты, инактивирующие А. А. путем ацилирования определенных амино- и гидроксигрупп. Напр., у производных 2-дезоксистрептамина ацилируются группы в положениях 3, 2', 3', 4', 6', 2" (у стрептамицина-гидроксигруппа в положении 3"). Синтезированы "полусинтетич." А. А., в к-рых удалены или экранированы указанные группы. Подобные препараты не м.

Б. Субстратами бактериальных ферментов и не инактивируются ими. Практич. Применение нашли дибекацин (X) и амикацин [ф-ла IV, в положении 1 вместо NH2 находится NHC(O)CH(OH)CH2CH2NH2]. Последний активен к большинству резистентных форм микроорганизмов и эффективен для лечения тяжелых инфекций. Лит. Производство антибиотиков, под ред. С. М. Навашина, М., 1970. А. Д. Кузовков. .